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甲苯磺酸索拉非尼片的出血現象是怎樣呢?肝癌的檢查是怎樣呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 14:29:29
    導讀:甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯(lián)用時(shí)會(huì )干擾此過(guò)程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩態(tài)時(shí),甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。

甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細胞癌。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的出血現象是怎樣呢?肝癌的檢查是怎樣呢?

甲苯磺酸索拉非尼片主要在肝臟內通過(guò)CYP3A4介導的氧化作用代謝,除此之外,甲苯磺酸索拉非尼片還有通過(guò)UGT1A9介導的葡萄糖醛酸化作用代謝。甲苯磺酸索拉非尼片結合物可由消化道細菌的葡萄糖醛酸糖苷酶分解,這使得索拉非尼的非結合成分可以被重新吸收。甲苯磺酸索拉非尼片與新霉素聯(lián)用時(shí)會(huì )干擾此過(guò)程,使得索拉非尼的平均生物利用度下降54%。甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩態(tài)時(shí),甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。

甲苯磺酸索拉非尼片有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物,其中5個(gè)在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類(lèi)-N-氧化物。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗表明,該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似,它包含了穩態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內被消除,其中77%通過(guò)糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現原形藥物。

甲苯磺酸索拉非尼片的出血現象:服用索拉非尼治療后可能增加出血的機會(huì )。嚴重出血病不常見(jiàn)。一旦出現需治療,建議考慮永久停用索拉非尼。

肝癌的檢查:

1.原發(fā)性肝癌實(shí)驗室檢查

(1)肝癌血清標志物檢測①血清甲胎蛋白(AFP)測定對診斷本病有相對的特異性。放射免疫法測定持續血清AFP≥400μg/L,并能排除妊娠、活動(dòng)性肝病等,即可考慮肝癌的診斷。臨床上約30%的肝癌患者AFP為陰性。如同時(shí)檢測AFP異質(zhì)體,可使陽(yáng)性率明顯提高。②血液酶學(xué)及其他腫瘤標志物檢查肝癌患者血清中γ-谷氨酰轉肽酶及其同功酶、異常凝血酶原、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶同功酶可高于正常。但缺乏特異性。

(2)影像學(xué)檢查①超聲檢查可顯示腫瘤的大小、形態(tài)、所在部位以及肝靜脈或門(mén)靜脈內有無(wú)癌栓,其診斷符合率可達90%。②CT檢查具有較高的分辨率,對肝癌的診斷符合率可達90%以上,可檢出直徑1.0cm左右的微小癌灶。③MRI檢查診斷價(jià)值與CT相仿,對良、惡性肝內占位病變,特別與血管瘤的鑒別優(yōu)于CT。④選擇性腹腔動(dòng)脈或肝動(dòng)脈造影檢查對血管豐富的癌腫,其分辨率低限約1cm,對<2.0cm的小肝癌其陽(yáng)性率可達90%。⑤肝穿刺行針吸細胞學(xué)檢查在B型超聲導引下行細針穿刺,有助于提高陽(yáng)性率。

2.繼發(fā)性肝癌:大多數繼發(fā)性肝癌患者腫瘤標志物在正常范圍內,但少數來(lái)自胃、食管、胰腺及卵巢的肝轉移癌則可有AFP的升高。有癥狀者多伴有ALP、GGT升高。癌胚抗原CEA升高有助于肝轉移癌的診斷,結直腸癌肝轉移時(shí)CEA陽(yáng)性率高達60%~70%。選擇性肝血管造影可發(fā)現直徑1cm的病灶。選擇性腹腔或肝動(dòng)脈造影多顯示為少血管型腫瘤;CT表現為混合不勻等密度或低密度占位,典型的呈現“牛眼”征;MRI檢查肝轉移癌常顯示信號強度均勻、邊清、多發(fā),少數有“靶”征或“亮環(huán)”征。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

 

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