甲苯磺酸索拉非尼片為紅色圓形片。主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。化學(xué)名稱(chēng):4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的禁用人群有哪些呢?原發(fā)性肝癌是什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片與口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相對生物利用度為38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期約為25-48小時(shí)。甲苯磺酸索拉非尼片與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。甲苯磺酸索拉非尼片給藥7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩態(tài),平均血藥濃度峰谷比小于2。
甲苯磺酸索拉非尼片口服后約3小時(shí)達到最高血藥濃度。甲苯磺酸索拉非尼片的中度脂肪飲食與禁食狀態(tài)下的生物利用度相似。甲苯磺酸索拉非尼片在高質(zhì)飲食時(shí),甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度較禁食狀態(tài)時(shí)降低29%。甲苯磺酸索拉非尼片當口服制劑超過(guò)0.4g每日兩次時(shí),Cmax和AUC的升高不成線(xiàn)性關(guān)系。甲苯磺酸索拉非尼片在體外,索拉非尼與人血漿蛋白結合率為99.5%。
對索拉非尼或藥物的非活性成分有嚴重過(guò)敏癥狀的患者禁用甲苯磺酸索拉非尼片。
原發(fā)性肝癌:
(1)癥狀早期肝癌常癥狀無(wú)特異性,中晚期肝癌的癥狀則較多,常見(jiàn)的臨床表現有肝區疼痛、腹脹、納差、乏力、消瘦,進(jìn)行性肝大或上腹部包塊等;部分患者有低熱、黃疸、腹瀉、上消化道出血;肝癌破裂后出現急腹癥表現等。也有癥狀不明顯或僅表現為轉移灶的癥狀。
(2)體征早期肝癌常無(wú)明顯陽(yáng)性體征或僅類(lèi)似肝硬化體征。中晚期肝癌通常出現肝臟腫大、黃疸、腹水等體征。此外,合并肝硬化者常有肝掌、蜘蛛痣、男性乳腺增大、下肢水腫等。發(fā)生肝外轉移時(shí)可出現各轉移部位相應的體征。
(3)并發(fā)癥常見(jiàn)的有上消化道出血、肝癌破裂出血、肝腎衰竭等。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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