鹽酸厄洛替尼片必須在有此類(lèi)藥物使用經(jīng)驗的醫生指導下使用,并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗J基D地或三級甲等醫院使用。厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日,至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用。持續用藥直到疾病進(jìn)展或出現不能耐受的毒性反應。無(wú)證據表明進(jìn)展后繼續治療能使患者受益。那么,鹽酸厄洛替尼片藥代動(dòng)力學(xué)有什么?肺癌的腎臟轉移如何?
藥代動(dòng)力學(xué):
尚缺乏在中國人中進(jìn)行藥代動(dòng)力學(xué)研究的數據。以下資料來(lái)自國外臨床研究。厄洛替尼口服后大約60%吸收,與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。半衰期大約為36小時(shí),主要通過(guò)CYP3A4代謝清除,另有小部分通過(guò)CYP1A2代謝。吸收和分布厄洛替尼口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,用藥后4小時(shí)達到血漿峰濃度。食物可顯著(zhù)提高生物利用度,達到幾乎100%。吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結合。厄洛替尼的表觀(guān)分布容積為232升。
代謝和清除體外細胞色素酶P450分析表明厄洛替尼主要通過(guò)CYP3A4代謝,少量通過(guò)CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。591例服用單劑厄洛替尼的人群藥代動(dòng)力學(xué)分析表明中位半衰期為36.2小時(shí)。因此達到穩態(tài)血漿濃度需要7~8天。清除率與年齡之間無(wú)明顯相關(guān)性。
肺癌的腎臟轉移死于肺癌的患者約35%發(fā)現有腎臟轉移,亦是肺癌手術(shù)切除后1月內死亡患者的最常見(jiàn)轉移部位。大多數腎臟轉移無(wú)臨床癥狀,有時(shí)可表現為腰痛及腎功能不全。
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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)
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