蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。那么,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的實(shí)驗室檢查異常有哪些呢?腎癌的超聲掃描是怎樣呢?
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗結果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調的腫瘤細胞生長(cháng),蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無(wú)影響。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內無(wú)濃度依賴(lài)。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀(guān)分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過(guò)糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的實(shí)驗室檢查異常:AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分數下降。
腎癌的超聲掃描:超聲檢查是最簡(jiǎn)便無(wú)創(chuàng )傷的檢查方法,可作為常規體檢的一部分。腎臟內超過(guò)lcm腫塊即可被超聲掃描所發(fā)現,重要的是鑒別腫塊是否是腎癌。腎癌為實(shí)性腫塊,由于其內部可能有出血、壞死、囊性變,因此回聲不均勻,一般為低回聲,腎癌的境界不甚清晰,這一點(diǎn)和腎囊腫不同。腎內占位性病變都可能引起腎盂、腎盞、腎竇脂肪變形或斷裂。腎乳頭狀囊腺癌超聲檢查酷似囊腫,并可能有鈣化。腎癌和囊腫難以鑒別時(shí)可以穿刺,在超聲引導下穿刺是比較安全的。穿刺液可作細胞學(xué)檢查并行囊腫造影。囊腫液常為清澈、無(wú)腫瘤細胞、低脂肪,造影時(shí)囊壁光滑可肯定為良性病變。如穿刺液為血性應想到腫瘤,可能在抽出液中找到腫瘤細胞,造影時(shí)囊壁不光滑即可診斷為惡性腫瘤。腎血管平滑肌脂肪瘤為腎內實(shí)性腫瘤,其超聲表現為脂肪組織的強回聲,容易和腎癌相鑒別。在超聲檢查發(fā)現腎癌時(shí),亦應注意腫瘤是否穿透包膜、腎周脂肪組織,有無(wú)腫大淋巴結,腎靜脈、下腔靜脈內有無(wú)癌栓,肝臟有無(wú)轉移等。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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