來(lái)士普為橢圓形、白色薄膜衣片。主要成份為草酸艾司西酞普蘭化學(xué)名：S（+）-1-（3-二甲氨丙基）-1-（4-氟代苯基）-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。那么，來(lái)士普會(huì )有什么不良反應呢？

來(lái)士普多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。來(lái)士普的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。來(lái)士普口服吸收完全，來(lái)士普不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度），來(lái)士普與西酞普蘭一樣，來(lái)士普的絕對生物利用度約為80％。

來(lái)士普口服給藥后的表觀(guān)分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80％。來(lái)士普多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，來(lái)士普口服藥物的血漿清除率（CIoral）約為0.6L/分鐘，來(lái)士普的藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(cháng)，來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，來(lái)士普主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。

來(lái)士普在肝臟內主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。來(lái)士普的原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。來(lái)士普的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，來(lái)士普大約在1周后達穩態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。來(lái)士普的不良反應是：

不良反應多發(fā)生在開(kāi)始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發(fā)生率都會(huì )降低。

發(fā)生率是由臨床試驗得來(lái)的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見(jiàn)(≥1/10)，常見(jiàn)(≥1/100至<1/10)，少見(jiàn)(≥1/1000至<1/100)，罕見(jiàn)(≥1/10，000至<1/1000)，非常罕見(jiàn)(<1/10000)，未知(不能通過(guò)已有的數據估計)。

1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。

2.此類(lèi)事件報告于SSRI類(lèi)藥物治療中。上市后報道的QT-間期延長(cháng)的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC(Fridericia校正)間期較基線(xiàn)時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。

停止使用SSRIs/SNRIs(特別是突然停止)常常會(huì )出現停藥癥狀。頭暈，感覺(jué)障礙(包括感覺(jué)異常和電休克感覺(jué))，睡眠障礙(包括失眠和緊張的夢(mèng))，激越和焦慮，惡心和/或嘔吐，震顫，意識模糊，出汗，頭痛，腹瀉，心悸，情緒不穩，易怒，和視覺(jué)障礙為最常報道的反應。一般這些事件為輕度或中度且為自限性，但是在一些患者中可能會(huì )嚴重或時(shí)間延長(cháng)。因此建議不再需要本品治療時(shí)，應逐漸減少劑量到停藥。

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（實(shí)習編緝：梁勁）