帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼。化學(xué)名：5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么，帕唑帕尼的適應癥有什么呢？腎癌是什么呢？

帕唑帕尼是血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長(cháng)因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導的自身磷酸化，帕唑帕尼在體內，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導的VEGFR-2磷酸化，一種小鼠模型中血管生成，和一些人類(lèi)腫瘤在小鼠中移植瘤的生長(cháng)。

帕唑帕尼的QT延長(cháng)潛能被評估為失控的一部分。帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開(kāi)放，劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2，000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評價(jià)帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線(xiàn)增加>60msec。

帕唑帕尼為白色或類(lèi)白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細胞癌患者。

腎癌是起源于腎實(shí)質(zhì)泌尿小管上皮系統的惡性腫瘤，學(xué)術(shù)名詞全稱(chēng)為腎細胞癌，又稱(chēng)腎腺癌，簡(jiǎn)稱(chēng)為腎癌，是最常見(jiàn)的腎臟實(shí)質(zhì)惡性腫瘤，由于平均壽命延長(cháng)和醫學(xué)影像學(xué)的進(jìn)步，腎癌的發(fā)病率比前增加，臨床上并無(wú)明顯癥狀而在體檢時(shí)偶然發(fā)現的腎癌日見(jiàn)增多，可達50%～70%。腎癌包括起源于泌尿小管不同部位的各種腎細胞癌亞型，但不包括來(lái)源于腎間質(zhì)的腫瘤和腎盂腫瘤。

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（實(shí)習編緝：李華藝）