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辛伐他汀滴丸使用時(shí)需要注意什么?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/17 13:50:28
    導讀:辛伐他汀滴丸使用時(shí)需要注意:偶爾會(huì )引起肌病,表現為肌肉疼痛或無(wú)力并伴有CK顯著(zhù)升高(高于正常值上限的10倍)。

使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項,這樣就可以方便您更了解該藥品了。那么,辛伐他汀滴丸使用時(shí)需要注意什么?

辛伐他汀滴丸使用時(shí)需要注意:

1、肌肉作用:HMG-CoA還原酶抑制劑偶爾會(huì )引起肌病,表現為肌肉疼痛或無(wú)力并伴有CK顯著(zhù)升高(高于正常值上限的10倍)。伴有或不伴有繼發(fā)性肌紅蛋白尿癥的急性腎功能衰竭的橫紋肌溶解罕見(jiàn)報道。北歐辛伐他汀生存研究中,在中位數5.4年期間,1399名每天服用辛伐他汀20mg的患者中出現1例肌病,而822名每天服用辛伐他汀40mg的患者中沒(méi)有出現肌病。在兩項為期6個(gè)月的臨床對照研究中,436名服用辛伐他汀40mg的患者中出現1例肌病,而699名服用辛伐他汀80mg的患者中出現5例肌病。辛伐他汀與某些藥物合并治療會(huì )增加肌病的危險,上述研究設計排除了其中的部分藥物。藥物相互作用引起的肌病:HMG-CoA還原酶抑制劑與單獨用藥即可引起肌病的藥物合并使用,會(huì )增加肌病的發(fā)生率和嚴重程度,這些藥物包括吉非貝齊和其它貝特類(lèi),以及降脂劑量(≥1g/天)的煙酸(尼克酸)。胺碘酮或維拉帕米與辛伐他汀合用會(huì )增加辛伐他汀引起橫紋肌溶解的風(fēng)險,且這種風(fēng)險的發(fā)生幾率與辛伐他汀的劑量相關(guān)。正在接受胺碘酮治療的患者辛伐他汀的日劑量不能超過(guò)20mg,或考慮使用其他他汀類(lèi)藥物代替辛伐他汀。此外,血漿中HMG-CoA還原酶抑制劑活性的增高也會(huì )增加肌病的危險。辛伐他汀和其它HMG-CoA還原酶抑制劑由細胞色素P450的同工酶3A4(CYP3A4)所代謝。一些在治療劑量對此代謝途徑有明顯抑制作用的藥物能增高HMG-CoA還原酶抑制劑的血藥水平,因而可能增加肌病的危險。這些藥物包括環(huán)孢菌素、抗真菌唑類(lèi)伊曲康唑和酮康唑、大環(huán)丙酯抗生素紅霉素克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑以及抗抑郁藥奈法唑酮。降低肌病的危險性:(1)一般措施:應在開(kāi)始辛伐他汀治療時(shí),將肌病的危險告訴患者并囑咐他們及時(shí)報告原因不明的肌肉疼痛、觸痛或無(wú)力。患者的CK水平高于正常值上限10倍并伴有原因不明的肌肉癥狀即表明是肌病。如果診斷或懷疑為肌病,應終止辛伐他汀治療。對于大多數病例,及時(shí)終止治療后,肌肉癥狀和CK增高都會(huì )恢復。很多橫紋肌溶解患者有合并癥病史。一些患者有腎功能不全史,這通常是長(cháng)期糖尿病的繼發(fā)癥。對這樣的患者,增加劑量時(shí)應慎重。同時(shí),由于不能確知短期中斷治療的不良繼發(fā)癥,在較大的外科手術(shù)前數天以及發(fā)生較嚴重的急性?xún)瓤苹蛲饪萍膊r(shí),應停止辛伐他汀的治療。(2)減少由藥物相互作用(見(jiàn)上述)引起肌病危險的措施:在打算用辛伐他汀與其它任何有相互作用的藥物做聯(lián)合治療時(shí)應權衡利弊,并且應仔細監測患者的肌肉疼痛、觸痛或無(wú)力的體征和癥狀,尤其是在治療的最初幾個(gè)月以及增加劑量期間。在這種情況下,可考慮定期檢查CK,但這樣并不能確保可以預防肌病。應避免辛伐他汀與貝特類(lèi)或煙酸聯(lián)合用藥,除非脂質(zhì)水平改變的益處很可能超過(guò)這種聯(lián)合用藥所增加的危險性。在小規模、短期并謹慎監測的臨床研究中,小劑量的辛伐他汀與貝特類(lèi)或煙酸合用未引起肌病。HMG-CoA還原酶抑制劑與這些藥物合用通常不會(huì )使低密度脂蛋白膽固醇降低更多,但可以進(jìn)一步降低甘油三酯,以及升高高密度脂蛋白膽固醇。臨床實(shí)踐表明:辛伐他汀與煙酸合用發(fā)生肌病的危險性降低于與貝特類(lèi)合用者。由于較大劑量時(shí)發(fā)生肌病的危險性會(huì )明顯增加,對同時(shí)服用環(huán)孢菌素、貝特類(lèi)或煙酸的患者,辛伐他汀的劑量一般不得超過(guò)10mg/天(請參閱用法用量,協(xié)同治療)。不推薦辛伐他汀與伊曲康唑、酮康唑、紅霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制劑或奈法唑酮等合用。由于目前尚沒(méi)有因短期停藥而對長(cháng)期降脂療效產(chǎn)生不良影響的報道,所以當必須使用伊曲康唑、酮康唑、紅霉素或克拉霉素等進(jìn)行短期治療時(shí),可暫時(shí)停用辛伐他汀。應避免辛伐他汀與標明有潛在的CYP3A4抑制作用的其它藥物合用,除非合并治療的益處超過(guò)所增加的危險性。同時(shí)服用胺碘酮或維拉帕米的患者,辛伐他汀的劑量不能超過(guò)20mg。聯(lián)合應用時(shí),除非帶來(lái)的臨床益處超過(guò)肌病增加的危險,應該避免辛伐他汀的劑量超過(guò)每天20mg。

2、肝臟作用:臨床研究中,少數接受辛伐他汀治療的成年患者出現持續的血清轉氨酶顯著(zhù)升高(高于正常值上限的3倍)。這些患者間斷或終止用藥后,轉氨酶水平通常緩慢地降低至治療前水平。這種轉氨酶升高不伴有黃疸或其它臨床癥狀或體征,沒(méi)有過(guò)敏的表現。其中部分患者在辛伐他汀治療前肝功能檢查異常和/或飲用過(guò)大量的酒精建議所有患者在治療開(kāi)始前及開(kāi)始后的第一年和劑量調高后的一年內定期(如半年一次)進(jìn)行肝功能檢查。對血清轉氨酶升高的患者,應及時(shí)復查肝功能,并增加檢查頻率。如果轉氨酶水平表現為上升趨勢,尤其是上升到正常值上限的3倍并持續不降時(shí),應停藥。對飲用大量酒精和/或有既往肝臟病史的患者,應慎用該藥。辛伐他汀禁用于活動(dòng)性肝臟疾病或原因不明的轉氨酶升高的患者。與其它降脂藥一樣,辛伐他汀治療后有血清轉氨酶中度(低于正常上限的3倍)升高的報道。這些變化在辛伐他汀治療開(kāi)始后很快出現,但往往是一過(guò)性的,不伴有任何癥狀,不需要中斷治療。

3、眼科檢查:即使在沒(méi)有任何藥物治療時(shí),隨著(zhù)年齡增長(cháng)晶狀體混濁的發(fā)病率也會(huì )增加,長(cháng)期臨床研究資料顯示,辛伐他汀對人的晶狀體無(wú)不良影響。

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(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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