克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內容物為白色結晶粉末。主要成份為克唑替尼。化學(xué)名:3-[(R)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。那么,服用克唑替尼膠囊會(huì )出現間質(zhì)性肺病嗎?肺癌患者會(huì )出現胸痛現象嗎?
克唑替尼膠囊是一種酪氨酸激酶受體抑制劑,包括ALK、肝細胞生長(cháng)因子受體(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。克唑替尼膠囊易位可促使ALK基因引起致癌融合蛋白的表達。克唑替尼膠囊的ALK融合蛋白形成可引起基因表達和信號的激活和失調,進(jìn)而促使表達這些蛋白的腫瘤細胞增殖和存活。
克唑替尼膠囊在腫瘤細胞株中對ALK、ROS1和c-Met在細胞水平檢測的磷酸化具有濃度依賴(lài)性抑制作用,克唑替尼膠囊對表達EML4-ALK或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的異種移植荷瘤小鼠具有抗腫瘤活性。克唑替尼膠囊的體外中國倉鼠卵巢細胞微核試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠體內骨髓微核試驗結果均為陽(yáng)性,Ames試驗結果陰性。
接受克唑替尼膠囊治療的患者可能出現嚴重的、危及生命或致命性間質(zhì)性肺病(ILD)/非感染性肺炎。在臨床試驗A8081007,A8081001和A8081005中(n=1225),31例(2.5%)接受克唑替尼膠囊治療的患者出現了不同級別的ILD,11例(0.9%)患者出現了3級或4級ILD、6例(0.5%)患者出現了致命事件。這些事件通常發(fā)生在開(kāi)始治療后的最初2個(gè)月內。歐盟說(shuō)明書(shū)還指出:鑒別診斷間質(zhì)性肺病樣疾病時(shí)(如:非感染性肺炎、放射性肺炎、過(guò)敏性肺炎、間質(zhì)性肺炎、肺纖維化、急性呼吸窘迫綜合征[ARDS]、肺泡炎、肺浸潤、肺炎、肺水腫、慢性阻塞性肺病、胸腔積液、吸入性肺炎、支氣管炎、閉塞性細支氣管炎和支氣管擴張)應考慮藥物誘導的間質(zhì)性肺病/肺炎。應密切監測患者ILD/非感染性肺炎的肺部癥狀指標。并排除其他潛在原因引起的ILD/非感染性肺炎。一旦患者出現治療相關(guān)的ILD/非感染性肺炎,應永久停止克唑替尼的治療
以胸痛為首發(fā)癥狀者約占25%。常表現為胸部不規則的隱痛或鈍痛。大多數情況下,周?chē)头伟┣址副趯有啬せ蛐乇冢梢鸺怃J而斷續的胸膜性疼痛,若繼續發(fā)展,則演變?yōu)楹愣ǖ你@痛。難以定位的輕度的胸部不適有時(shí)與中央型肺癌侵犯縱隔或累及血管、支氣管周?chē)窠?jīng)有關(guān),而惡性胸腔積液患者有25%訴胸部鈍痛。持續尖銳劇烈、不易為藥物所控制的胸痛,則常提示已有廣泛的胸膜或胸壁侵犯。肩部或胸背部持續性疼痛提示肺葉內側近縱隔部位有腫瘤外侵可能。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線(xiàn)400-086-5111,健客將有專(zhuān)家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實(shí)習編緝:李華藝)
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