特羅凱為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。特羅凱的主要成份為鹽酸厄洛替尼。那么,特羅凱會(huì )發(fā)生腦血管意外嗎?肺癌的局部癥狀有什么呢?
特羅凱吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結合。特羅凱的表觀(guān)分布容積為232升。特羅凱的體外細胞色素酶P450分析表明主要通過(guò)CYP3A4代謝,特羅凱少量通過(guò)CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。特羅凱口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,特羅凱其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。
特羅凱口服后大約60%吸收,特羅凱與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。特羅凱的半衰期大約為36小時(shí),特羅凱主要通過(guò)CYP3A4代謝清除,另有小部分通過(guò)CYP1A2代謝。特羅凱口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,特羅凱用藥后4小時(shí)達到血漿峰濃度。特羅凱食物可顯著(zhù)提高生物利用度,達到幾乎100%。
在胰腺癌臨床試驗中,在厄洛替尼/吉西他濱組中6例患者(發(fā)生率2.3%)發(fā)生腦血管意外,其中出血1次,是唯一的致命事件。相比之下,在安慰劑/吉西他濱組中沒(méi)有腦血管意外。
肺癌的局部癥狀:局部癥狀是指由腫瘤本身在局部生長(cháng)時(shí)刺激、阻塞、浸潤和壓迫組織所引起的癥狀。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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