特羅凱的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,特羅凱治療的疾病有哪些呢?肺癌的手術(shù)禁忌證是怎樣呢?
特羅凱能抑制與表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細胞內酪氨酸激酶的磷酸化。特羅凱對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。特羅凱的EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。特羅凱在一系列體外實(shí)驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內小鼠骨髓微核實(shí)驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結果未發(fā)現有遺傳毒性。
特羅凱的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。特羅凱在臨床前研究中沒(méi)有觀(guān)察到潛在致癌性的證據。特羅凱在基因毒性研究中,鹽酸厄洛替尼片既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。特羅凱已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(cháng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀(guān)察到癌前增生性病變。特羅凱不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
特羅凱為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標識,另一面空白。特羅凱可試用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線(xiàn)治療。特羅凱是基于前述國外一項Ⅲ期臨床研究結果得出。特羅凱對于中國人非小細胞肺癌二線(xiàn)治療的療效尚待進(jìn)一步臨床研究證實(shí)。兩個(gè)多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線(xiàn)治療局部晚期或轉移性NSCLC患者,結果顯示在鉑類(lèi)為基礎的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時(shí)服用厄洛替尼無(wú)臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線(xiàn)治療。
肺癌的手術(shù)禁忌證:①遠處轉移,包括肝、腦和骨期系統以及鎖骨上和腋下淋巴結轉移;②廣泛肺門(mén)和縱隔淋巴結轉移,在臨床上產(chǎn)生上腔靜脈受壓,同側喉返神經(jīng)麻痹或服神經(jīng)麻痹;③已侵入胸膜引起血性胸膜腔積液,且積液中找到癌細胞,或已侵入胸壁組織或同一葉內另有結節;④病人一般情況差,有較嚴重的合并癥如肺部慢性感染、肺氣腫、通氣換氣功能低下、心功能不足、心力衰竭、3個(gè)月以?xún)鹊男慕g痛發(fā)作史及或心肌梗死史,3個(gè)月以?xún)鹊哪X血管意外、腎功能不佳等,難于耐受手術(shù)。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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