甲磺酸伊馬替尼膠囊會(huì )不定期地根據市場(chǎng)發(fā)展需求而更換包裝,以滿(mǎn)足消費者的需求,與時(shí)并進(jìn)。那么,白血病有哪些類(lèi)型?甲磺酸伊馬替尼膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?下面讓小編為你介紹吧。
根據白血病細胞成熟的程度和白血病的自然病程,白血病可分為急性和慢性?xún)深?lèi)。急性白血病起病急,細胞分化停滯在較早階段,多為原始細胞及早期幼稚細胞,病情發(fā)展迅速,自然病程僅數月。慢性白血病起病緩慢,細胞分化停留在較晚階段,多為較成熟幼稚細胞和成熟細胞,病情發(fā)展慢,自然病程一般在一年以上。
甲磺酸伊馬替尼膠囊治療應由治療經(jīng)驗的醫師進(jìn)行。在進(jìn)餐服用時(shí),并飲一大杯水,以使胃腸道絮亂的風(fēng)險降到最小。通常成人每日一次,每次400mg或600mg,以及日服用量800mg即400mg劑量每天2次(在早上及晚上),兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。
甲磺酸伊馬替尼膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是:
本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000mg甲磺酸伊馬替尼并達穩態(tài)后測定。甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內,其平均曲線(xiàn)下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復給藥的藥物累積量可達穩態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,性別對藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響,體重的影響也可忽略而不計。吸收:膠囊劑的平均絕對生物利用度為98%,口服1次甲磺酸伊馬替尼后血漿AUC的變異系數波動(dòng)在40-60%之間。與空腹時(shí)比較,高脂飲食后本藥吸收率減少甚微(Cmax減少11%,Tmax延長(cháng)),AUC略減少(7.4%)。分布:約95%與血漿蛋白結合,絕大多數是與白蛋白結合,少部分與α-酸性糖蛋白結合,只有極少部分與脂蛋白結合。整個(gè)機體內的總體分布濃度較高,分布容量為4.9L/kg體重,但紅細胞內分布比率較低。體內組織中有關(guān)藥物分布情況僅來(lái)源于臨床前的資料。腎上腺和性腺中攝取水平高,中樞神經(jīng)系統中攝取水平低。代謝:人體內主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是N-去甲基哌嗪衍生物,在體外其藥效與原藥相似。該代謝物的血漿AUC是原藥甲磺酸伊馬替尼AUC的16%。甲磺酸伊馬替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制劑,因此,可影響同時(shí)給予藥物的代謝。排泄:甲磺酸伊馬替尼的清除半衰期為18小時(shí),其活性代謝產(chǎn)物半衰期為40小時(shí),7天內約可排泄所給藥物劑量的81%,其中從大便中排泄68%,尿中排泄13%。約25%為原藥(尿中5%,大便中20%),其余為代謝產(chǎn)物,大便和尿中活性代謝產(chǎn)物和原藥的比例相似。肝腎功能衰竭:對肝、腎功能衰竭病人未進(jìn)行過(guò)臨床研究,這些患者應用甲磺酸伊馬替尼時(shí)要謹慎。已知甲磺酸伊馬替尼的排泄很少經(jīng)腎臟,估計腎功能衰竭患者服用不會(huì )出現問(wèn)題。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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