在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現任何致癌的證據。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無(wú)致畸性,對生育能力也沒(méi)有副作用。在大鼠中,當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時(shí),可觀(guān)察到胚胎發(fā)育的遲緩。心肌梗塞患者服用鹽酸美金剛片需要注意什么？

鹽酸美金剛片(易倍申)的注意事項如下：腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/l）患者,無(wú)需調整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2）患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者：目前尚無(wú)美金剛應用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應用美金剛時(shí)應慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時(shí)必須進(jìn)行密切監測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時(shí)應密切觀(guān)察。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會(huì )導致駕駛和機械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應能力,因此服用本品的患者在駕車(chē)或操作機械時(shí)要特別小心。

鹽酸美金剛片(易倍申)治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗中未發(fā)現本品經(jīng)細胞色素P450酶系統代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率（Cltot）為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習慣驟然改變（如從肉食轉為素食時(shí)）或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群：在腎功能正常或減退（肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2）的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著(zhù)相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì )發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系：美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊（CSF）中的美金剛濃度達到其ki值（ki=抑制常數）,即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對其進(jìn)行了解，看說(shuō)明書(shū)或是咨詢(xún)醫生的意見(jiàn)，一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥，以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買(mǎi)鹽酸美金剛片(易倍申)，可以登錄健客咨詢(xún)，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111。

(實(shí)習編輯：孫媛媛)