賀普丁適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。那么,賀普丁對神經(jīng)系統的影響有哪些呢?
賀普丁口服后2-4小時(shí)的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解賀普丁進(jìn)入中樞神經(jīng)系統的確切量或與任何臨床效應的關(guān)系。賀普丁的活性部分,賀普丁在細胞內的終末半衰期(16-19小時(shí))較血漿拉米夫定半衰期(5-7小時(shí))長(cháng)。
賀普丁較少的數據顯示,賀普丁能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統,到達腦脊液(CSF)。賀普丁對60位成年健康受試者的臨床研究表明,賀普丁服用300mg片每天1次與服用本品150mg片每日2次在穩態(tài)狀態(tài)下其細胞內三磷酸鹽的AUC24和Cmax的藥代動(dòng)力學(xué)是等效的。賀普丁主要以原型通過(guò)腎臟的排泄而清除。
賀普丁在治療劑量范圍內呈線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué),賀普丁與主要血漿蛋白白蛋白的結合較少(在體外研究中,賀普丁與白蛋白的結合<16-36%)。賀普丁需在體內代謝的藥物與拉米夫定發(fā)生相互作用的可能性很小,賀普丁經(jīng)肝臟代謝的量小(5-10%),賀普丁與血漿蛋白結合率低。
賀普丁對神經(jīng)系統的影響:常見(jiàn):頭痛、失眠;極罕見(jiàn):外周神經(jīng)病或感覺(jué)異常。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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