安康信為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為依托考昔。化學(xué)名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,過(guò)量使用安康信如何呢?
安康信可以用于治療骨關(guān)節炎急性期和慢性期的癥狀和體征;安康信可以用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節炎。安康信非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,安康信可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。安康信是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,安康信可減輕這些癥狀和體征,安康信可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。安康信的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線(xiàn)性。安康信如果每日服用120mg,安康信在正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。
安康信在12名健康受試者中,無(wú)論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,安康信的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當,Cmax約在20%以?xún)龋0部敌趴诜樟己谩0部敌诺钠骄诜锢枚冉咏?00%,安康信在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態(tài)時(shí),安康信在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現血漿峰值濃度(幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。安康信在臨床劑量范圍之內或更高劑量下,安康信是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。
安康信的藥物過(guò)量:在臨床試驗中,使用單劑量本品高達500mg和連續21天給予本品高達150mg/日的多劑量,未發(fā)生明顯的毒性作用。雖然大多數案例中沒(méi)有報道有不良事件的發(fā)生,但已有本品急性過(guò)量的報道。最常觀(guān)察到的不良事件是有關(guān)本品安全性方面(例如,胃腸道事件,腎臟血管事件)。如發(fā)生過(guò)量,可采取常規的支持措施,如從胃腸道中清除未被吸收的藥物,給予臨床監測,必要時(shí)使用支持治療。本品不能被血液透析清除,目前尚不清楚是否可被腹膜透析清除。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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