服藥食忌,具有科學(xué)性,對指導臨床用藥,使藥、食藥有機地結合起來(lái)的意義重大,亦是消除藥品不良反應、提高療效的重要環(huán)節,因此,飲食禁忌應當引起足夠的重視。鹽酸美金剛片(易倍申)為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。鹽酸美金剛片可以隨食物同服嗎?
鹽酸美金剛片(易倍申)應由對阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗的醫生處方并指導患者的使用。患者身邊有按時(shí)監督患者服藥的照料者的情況下才能開(kāi)始治療。應按照現行的診斷標準和指南對癡呆進(jìn)行診斷。成人:每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生,在治療的前3周應按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量,具體如下:治療第一周的劑量為每日5mg(半片,晨服),第二周每天10mg(每次半片,每日兩次),第三周每天15mg(早上服一片,下午服半片),第4周開(kāi)始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片,每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用,也可隨食物同服。
鹽酸美金剛片(易倍申)治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。
美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗中未發(fā)現本品經(jīng)細胞色素P450酶系統代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習慣驟然改變(如從肉食轉為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群:在腎功能正常或減退(肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2)的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著(zhù)相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì )發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系:美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊(CSF)中的美金剛濃度達到其ki值(ki=抑制常數),即在人體的額葉皮層為0.5μmol。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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