安閑拉莫三嗪片的活性成份為拉莫三嗪。化學(xué)名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安閑拉莫三嗪片對駕駛的影響有哪些呢?
安閑拉莫三嗪片對健康成人,平均穩態(tài)清除率為39±14mL/min。安閑拉莫三嗪片的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結合物,然后經(jīng)尿排泄。安閑拉莫三嗪片在尿中排出的原形藥不足10%。糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。清除率和半衰期與劑量無(wú)關(guān)。安閑拉莫三嗪片對健康成人的平均消除半衰期是24~35小時(shí)。UDP-葡萄糖醛酸轉移酶已被證實(shí)是拉莫三嗪的代謝酶。安閑拉莫三嗪片在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,平均表觀(guān)清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內。
安閑拉莫三嗪片在腸道內吸收迅速、完全,沒(méi)有明顯的首過(guò)代謝。安閑拉莫三嗪片口服給藥后約2.5小時(shí)達到血漿峰濃度。安閑拉莫三嗪片進(jìn)食后的達峰時(shí)間稍延遲,但吸收的程度不受影響。安閑拉莫三嗪片的實(shí)驗表明,當單次最高給藥劑量達450mg時(shí),藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)仍呈線(xiàn)性。安閑拉莫三嗪片的穩態(tài)時(shí)最高血藥濃度在不同個(gè)體之間差異較大,但在同一個(gè)體,濃度的差異很小。安閑拉莫三嗪片的血漿蛋白結合率約為55%;從血漿蛋白置換出來(lái)引起毒性的可能性極低,分布容積為0.92~1.22L/kg。
安閑拉莫三嗪片對駕駛和操作機器能力的影響:兩項志愿者參加的研究證明拉莫三嗪對細微視覺(jué)運動(dòng)的協(xié)調、眼球活動(dòng)、身體擺動(dòng)和主觀(guān)鎮靜作用的影響與安慰劑沒(méi)有不同。在拉莫三嗪的臨床試驗中,神經(jīng)病學(xué)上的不良事件如頭暈和復視曾有報道。因此,患者在駕駛和操作機器之前應該明白本品可能對他們的影響。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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