保法止的主要成份為非那雄胺。化學(xué)名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713。那么,保法止的藥物相互作用有什么呢?
保法止為一種4-氮雜甾體化合物,保法止是睪酮代謝成為更強的雄激素雙氫睪酮(DHT)過(guò)程中的細胞內酶-II型5-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生(BPH)或稱(chēng)作前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉化。保法止中的非那雄胺在出生時(shí)有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒(méi)有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
保法止為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。保法止適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(cháng)并防止繼續脫發(fā)。保法止能非常有效地減少血液和前列腺內DHT。保法止對雄激素受體沒(méi)有親和力。保法止中的非那雄胺是人類(lèi)II型5a-還原酶競爭性抑制劑,保法止中的非那雄胺能慢慢與II型5a-還原酶形成穩定的酶復合物。這一復合物的循環(huán)過(guò)程非常緩慢(t1/2為30天)。保法止中的非那雄胺的體內和體外試驗證明非那雄胺是II型5a-還原酶的特異性抑制劑,與雄激素受體沒(méi)有親和力。
保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21類(lèi)固醇代謝,保法止中的非那雄胺對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保法止中的非那雄胺的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著(zhù)減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀(guān)察到的相似,后者體內DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會(huì )患BPH。
保法止的藥物相互作用:尚未確定具有臨床重要意義的藥物相互作用。本品對細胞色素P450-相關(guān)的藥物代謝酶系統沒(méi)有明顯影響。在男性中已被檢測的化合物有普萘洛爾、地高辛、格列本脲,華法林、茶堿和安替比林,它們均未發(fā)現與本品有臨床意義的相互作用。
其它聯(lián)合治療:雖然沒(méi)有進(jìn)行特異的藥物相互作用研究,但在臨床研究中本品與血管緊張素轉換酶抑制劑、對乙酰氨基酚、乙酰水楊酸、a-阻滯劑、b-阻滯劑、鈣通道阻滯劑,心臟病用硝酸酯類(lèi),利尿劑,H2拮抗劑,HMG-CoA還原酶抑制劑,非甾體抗炎藥(NSAIDs),喹諾酮類(lèi)和苯二氮卓類(lèi)同時(shí)使用時(shí),沒(méi)有發(fā)現明顯的臨床不良相互作用。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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