西樂(lè )葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。西樂(lè )葆的主要成份為塞來(lái)昔布。那么,西樂(lè )葆對心血管系統的影響有哪些呢?
西樂(lè )葆體外及體內試驗表明,西樂(lè )葆的代謝主要通過(guò)細胞色素P450-CYP2C9。西樂(lè )葆原形藥具有藥理活性,西樂(lè )葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。
西樂(lè )葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,西樂(lè )葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂(lè )葆在肝臟內經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。西樂(lè )葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),西樂(lè )葆的清除率約為500mL/分。
西樂(lè )葆連續給藥5天內達到其穩態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。西樂(lè )葆用于緩解成人骨關(guān)節炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè )葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。
西樂(lè )葆對心血管系統的影響:高血壓加重、心絞痛、冠狀動(dòng)脈病變、心肌梗死。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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