立普妥阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣,化學(xué)名稱(chēng):EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羥基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基關(guān)]-1-氫一吡咯-1-庚酸鈣三水臺物。那么,立普妥阿托伐他汀鈣片會(huì )出現哪些肝功能異常呢?
立普妥阿托伐他汀鈣片是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。立普妥阿托伐他汀鈣片的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成甲羥戊酸,即包括膽固醇在內的固醇前體。立普妥阿托伐他汀鈣片并通過(guò)增加肝臟細胞表面的LDL受體數以增強低密度脂蛋白的攝取和分解代謝;立普妥阿托伐他汀鈣片也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白顆粒數。立普妥阿托伐他汀鈣片可以降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥(FH)患者的低密度脂蛋白膽固醇水平,立普妥阿托伐他汀鈣片通常其它降脂類(lèi)藥物對這類(lèi)患者很少有臨床療效。
立普妥阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。立普妥阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物模型中,立普妥阿托伐他汀鈣片通過(guò)抑制肝臟內HMG-CoA還原酶及膽固醇的合成而降低血漿膽固醇和脂蛋白水平。立普妥阿托伐他汀鈣片的臨床研究、病理研究和流行病學(xué)研究顯示,立普妥阿托伐他汀鈣片的總膽固醇(TC),立普妥阿托伐他汀鈣片低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)和載脂蛋白B(apoB)血漿水平升高促進(jìn)人動(dòng)脈粥樣硬化形成,是心血管疾病發(fā)生的危險因素,而高密度脂蛋白膽固醇水平升高則與心血管疾病風(fēng)險的降低相關(guān)。
立普妥阿托伐他汀鈣片的肝功能異常:同其它降脂治療一樣,他汀類(lèi)藥物可引起肝功能生化指標異常。臨床試驗結果顯示接受立普妥治療的患者有0.7%出現血清轉氨酶持續升高(2次或2次以上超過(guò)正常值上限3倍)。用藥劑量為10、20、40和80mg的患者轉氨酶異常的發(fā)生率分別為0.2%、0.2%、0.6%和2.3%。臨床試驗中服用立普妥的患者觀(guān)察到以下結果。1例患者出現黃疸,其它患者肝功能檢查(LFT)指標的升高與黃疸及其它臨床體征或癥狀無(wú)關(guān)。降低用藥劑量、藥物中斷或停止用藥后,轉氨酶水平恢復到或接近治療前水平而無(wú)后遺癥。30例肝功能檢查指標持續升高的患者18例在降低立普妥用藥劑量的情況下繼續治療。
治療前、治療開(kāi)始后12周及劑量增加后12周應檢查肝功能,此后應定期(如每半年)檢查。通常肝酶異常發(fā)生在立普妥治療前3個(gè)月內,患者的轉氨酶升高應當監測直至恢復正常。如果ALT或AST持續升高超過(guò)正常值上限3倍以上,建議減低本品用藥劑量或停止用藥。立普妥應慎用于過(guò)量飲酒和/或曾有肝臟疾病史患者。活動(dòng)性肝病或原因不明的轉氨酶持續升高禁用本品。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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