恩替卡韋膠囊(恩甘定)化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3H2O。分子量:295.3。恩替卡韋膠囊為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊的最佳治療時(shí)間是什么時(shí)候?
腎功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調整恩替卡韋的給藥劑量。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應在恩替卡韋給藥前及給藥過(guò)程中嚴密監測腎功能。耐藥性和拉米夫定治療失效患者的特別注意事項:HBV聚合酶區的拉米夫定耐藥位點(diǎn)突變可能會(huì )導致繼發(fā)突變,包括恩替卡韋耐藥相關(guān)位點(diǎn)的突變。少數拉米夫定治療失效的患者在基線(xiàn)時(shí)就存在恩替卡韋耐藥相關(guān)位點(diǎn)rtT184、rtS202和rtM250的突變。拉米夫定耐藥的患者隨后發(fā)生恩替卡韋耐藥的風(fēng)險高于無(wú)拉米夫定耐藥患者。在拉米夫定治療失效研究中,恩替卡韋治療1,2,3,4和5年后,恩替卡韋基因型耐藥的累積發(fā)生率分別為6%,15%,36%,47%和51%。患者須知患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋,并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時(shí)會(huì )出現肝臟病情加重,所以應在醫生的指導下改變治療方法。患者在開(kāi)始恩替卡韋治療前,需要進(jìn)行HIV抗體的檢測。應告知患者如
恩替卡韋膠囊(恩甘定)適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用恩替卡韋膠囊(恩甘定)。
1.推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
2.拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
3.腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀(guān)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。
4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應調整用藥劑量。
5.肝功能不全:肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。
6.治療期:關(guān)于本品的最佳治療時(shí)間,以及與長(cháng)期的治療結果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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