倍林達的主要成份為替格瑞洛。倍林達用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者。那么，倍林達的心動(dòng)過(guò)緩現象是怎樣呢？

倍林達主要經(jīng)CYP3A4代謝，少部分由CYP3A5代謝。倍林達的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX，倍林達經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性，倍林達可與血小板P2Y12ADP-受體結合。倍林達的活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30～40%。倍林達的平均絕對生物利用度約為36%（范圍為25.4%至64.0%）。倍林達對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。

倍林達主要通過(guò)肝臟代謝消除。倍林達通過(guò)使用放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%（糞便中含57.8%，尿液中含26.5%）。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%。活性代謝產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。倍林達的平均t1/2約為7小時(shí)，活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。倍林達的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，倍林達及其活性代謝產(chǎn)物（AR-C124910XX）的暴露量與用藥劑量大致成比例。

倍林達的心動(dòng)過(guò)緩現象：臨床研究顯示，替格瑞洛可增加Holter檢出的緩慢性心律失常（包括室性間歇）。PLATO排除了心動(dòng)過(guò)緩事件風(fēng)險增加的患者（例如患有病態(tài)竇房結綜合征、2度或3度AV阻滯或心動(dòng)過(guò)緩所致暈厥而無(wú)起搏器保護的患者）。在PLATO研究中，替格瑞洛治療的患者和氯吡格雷治療的患者中分別有1.7%、1.5%報告有暈厥、先兆暈厥和意識喪失。

PLATO研究的Holter亞組（約3000位患者）中，在急性期，替格瑞洛組出現室性間歇的患者（6.0%）多于氯吡格雷組（3.5%）；1個(gè)月后，替格瑞洛組室性間歇的發(fā)生率為2.2%，氯吡格雷組為1.6%。

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（實(shí)習編緝：梁勁）