鹽酸羅格列酮膠囊(奧洛華),絕對生物利用度為99%.血藥濃度達峰時間(Tmax)為1小時。那么,鹽酸羅格列酮膠囊的藥理作用是什么?
鹽酸羅格列酮膠囊的藥理作用是:
鹽酸羅格列酮膠囊屬噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ核受體,可對參與葡萄糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節(jié)。在本品臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明,本品可改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。本品對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。
2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥,并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實現(xiàn),并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLUT-4的基因表達增加。本品單獨使用不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現(xiàn)低血糖。
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(實習編輯:李嘉穎)
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