優(yōu)立通為白色片劑。主要成份為非布佐司他。化學(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,哪些患者禁用優(yōu)立通呢?
優(yōu)立通對心臟復極化的影響,優(yōu)立通分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗對象進(jìn)行試驗,優(yōu)立通通過(guò)測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。優(yōu)立通每日最高劑量達300mg,穩態(tài)時(shí)對QTc間期無(wú)影響。優(yōu)立通在12個(gè)月Beagle犬毒性試驗中,劑量為15mg/kg劑量時(shí)(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的4倍)在腎臟中有黃嘌呤結晶沉淀及結石。優(yōu)立通經(jīng)口給藥劑量達48mg/kg/d(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的35倍)時(shí),優(yōu)立通對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。
優(yōu)立通為2-芳基噻唑衍生物,優(yōu)立通是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,優(yōu)立通通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。優(yōu)立通常規治療濃度下不會(huì )抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。優(yōu)立通對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,優(yōu)立通對健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。優(yōu)立通對尿酸的每日總排泄量減少。優(yōu)立通每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。優(yōu)立通每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
優(yōu)立通禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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