優(yōu)立通為白色片劑。主要成份為非布佐司他。化學(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,優(yōu)立通的用法用量有什么呢?
優(yōu)立通對心臟復極化的影響,優(yōu)立通分別對健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗對象進(jìn)行試驗,優(yōu)立通通過(guò)測定QTc間期評估本品對心臟復極化的影響。優(yōu)立通每日最高劑量達300mg,穩態(tài)時(shí)對QTc間期無(wú)影響。優(yōu)立通在12個(gè)月Beagle犬毒性試驗中,劑量為15mg/kg劑量時(shí)(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的4倍)在腎臟中有黃嘌呤結晶沉淀及結石。優(yōu)立通經(jīng)口給藥劑量達48mg/kg/d(約為人用劑量80mg/d時(shí)血漿暴露量的35倍)時(shí),優(yōu)立通對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。
優(yōu)立通為2-芳基噻唑衍生物,優(yōu)立通是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,優(yōu)立通通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。優(yōu)立通常規治療濃度下不會(huì )抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。優(yōu)立通對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,優(yōu)立通對健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。優(yōu)立通對尿酸的每日總排泄量減少。優(yōu)立通每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。優(yōu)立通每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
優(yōu)立通的用法用量:非布司他片的口服推薦劑量為40mg或80mg.每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360μmol/L).建議劑量增至80mg.每日一次。給藥時(shí).無(wú)需考慮食物和抗酸劑的影響.特殊人群:肝功能不全者:輕.中度肝功能不全(Child-PughA.B級)的患者無(wú)需調整劑量.尚未進(jìn)行重度肝功能不全者(Child-PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究.因此此類(lèi)患者應慎用非布司他。腎功能不全者:輕.中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無(wú)需調整劑量.推薦的非布司他起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl.建議劑量增至80mg.每日一次.尚無(wú)嚴重腎功能不全。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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