馬來(lái)酸恩替卡韋片的主要成份是馬來(lái)酸恩替卡韋。吸收健康受試者口服用藥后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。那么,馬來(lái)酸恩替卡韋片應空腹服用嗎?
馬來(lái)酸恩替卡韋片的藥理作用為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
馬來(lái)酸恩替卡韋片推薦劑量:成人和16歲以上青年口服本品,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(兩片)。
馬來(lái)酸恩替卡韋片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
馬來(lái)酸恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
馬來(lái)酸恩替卡韋片的有效期是24個(gè)月。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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