孟魯司特鈉片是一種口服的白三烯受體拮抗劑,能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體,從而達到改善氣道炎癥,有效控制哮喘癥狀。那么,孟魯司特鈉片兒童可以長(cháng)期吃嗎?
孟魯司特鈉片長(cháng)期毒性研究:在猴子和大鼠中試驗長(cháng)達53周,而在幼猴和小鼠中則長(cháng)達14周。試驗結果顯示孟魯司特鈉有良好的耐受性。并且使用的劑量有很大的安全范圍。當給試驗中的所有動(dòng)物使用至少是對人推薦劑量125倍的孟魯司特鈉時(shí),未發(fā)現毒理學(xué)指標有任何影響。
致癌性:在大鼠口服劑量高達200mg/kg/天、用藥106周的研究,和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用藥92周的研究中,都未發(fā)現孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1000倍和500倍。
致突變性:未發(fā)現孟魯司特鈉有基因毒性和致突變作用。在體外微生物突變試驗和V-79哺乳動(dòng)物細胞突變試驗中,無(wú)論有無(wú)代謝活性,孟魯司特鈉均為陰性反應。在體外進(jìn)行的大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗中,無(wú)論有無(wú)微粒體酶活性系統,均無(wú)基因毒性作用。
同樣,當雄性或雌性小鼠口服高達1200mg/kg(3600mg/m)(成人每天推薦劑量的6000倍)的孟魯司特鈉后,未發(fā)現有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。綜上所述,孟魯司特鈉片的長(cháng)期毒性是幾乎沒(méi)有,但兒童長(cháng)期用藥一定要在醫生或藥師的指導下進(jìn)行。
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(實(shí)習編輯:徐培穎)
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