利福平是從利福霉素B得到的一種半合成抗生素。能抑制細菌DNA轉錄合成RNA，可用于治療結核病、腸球菌感染等。除作為抗生素應用外，在分子生物學(xué)中可用做從細菌中去除質(zhì)粒的試劑。替格瑞洛片(倍林達)為黃色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。替格瑞洛片可以與利福平合并使用嗎？

吸收:替格瑞洛吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX(也是活性物質(zhì))，中位Tmax約為2.5小時(shí)(1.5～5.0)。在所研究的劑量范圍(30～1260mg)內，替格瑞洛與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。替格瑞洛的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無(wú)影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。

替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

一般特征:替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。

替格瑞洛片(倍林達)的注意事項如下：

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng )傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。

2.對于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。

3.應避免中斷替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù))，則應盡快重新開(kāi)始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì )增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險。

4.為謹慎起見(jiàn)，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。

5.應避免替格瑞洛與CYP3A4強抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因為合并用藥可能會(huì )使替格瑞洛的暴露顯著(zhù)增加(見(jiàn)【藥物相互作用】)。

6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強誘導劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥，因為合并用藥可能會(huì )導致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。

7.不建議替格瑞洛與治療指數窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類(lèi))聯(lián)合用藥，因為替格瑞洛可能會(huì )使這些藥物的暴露量增加。

8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。

9.據報道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì )出現頭暈和意識模糊癥狀，因此，出現這些癥狀的患者在駕駛或操作機械時(shí)應格外小心。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）