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非布司他片治療痛風(fēng)的藥理作用是什么?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/16 11:34:54
    導讀:非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規治療濃度下不會(huì )抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。

非布司他片(風(fēng)定寧)適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(cháng)期治療,不推薦用于無(wú)臨床癥狀高尿酸血癥。本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。

那么,非布司他片治療痛風(fēng)的藥理作用是什么?

痛風(fēng)是由單鈉尿酸鹽(MSU)沉積所致的晶體相關(guān)性關(guān)節病,與嘌呤代謝紊亂和(或)尿酸排泄減少所致的高尿酸血癥直接相關(guān),特指急性特征性關(guān)節炎和慢性痛風(fēng)石疾病,主要包括急性發(fā)作性關(guān)節炎、痛風(fēng)石形成、痛風(fēng)石性慢性關(guān)節炎、尿酸鹽腎病和尿酸性尿路結石,重者可出現關(guān)節殘疾和腎功能不全。痛風(fēng)常伴腹型肥胖、高脂血癥、高血壓、2型糖尿病及心血管病等表現。

非布司他片(風(fēng)定寧)的主要活性成份為非布司他。非布司他為2-芳基噻唑衍生物,是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過(guò)抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規治療濃度下不會(huì )抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。

非布司他片(風(fēng)定寧)對尿酸和黃嘌呤濃度的影響:健康受試者服用非布司他后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現劑量依賴(lài)性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。

非布司他片(風(fēng)定寧)用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長(cháng)期治療,推薦劑量為40mg或80mg,每日一次。開(kāi)始應用本品治療后,可觀(guān)察到痛風(fēng)發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導致沉積的尿酸鹽活動(dòng)引起的。為預防給藥本品時(shí)發(fā)生痛風(fēng)發(fā)作,推薦同時(shí)給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。

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(實(shí)習編輯:楊春鳳)

 

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