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替格瑞洛片可以用于非ST段抬高心肌梗死嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/15 15:11:18
    導讀:在臨床藥理學(xué)研究中,替格瑞洛在日本人受試者中的暴露量(Cmax和AUC)約比高加索人高40%(校正體重后約為20%),替格瑞洛在健康中國受試者中暴露量比高加索人高40%。

替格瑞洛片(倍林達)為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。替格瑞洛的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。2.吸收:替格瑞洛吸收迅速,中位Tmax約為1.5小時(shí)。替格瑞洛片可以用于非ST段抬高心肌梗死嗎?

替格瑞洛片(倍林達)用于急性冠脈綜合征(不穩定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

替格瑞洛是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類(lèi)化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應進(jìn)行了研究。負荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。如圖4所示,替格瑞洛所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。約在2小時(shí)時(shí),達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續了至少8小時(shí)。

替格瑞洛片(倍林達)禁忌1.對替格瑞洛或本品任何輔料成分過(guò)敏者。2.活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內出血)的患者。3.有顱內出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯(lián)合用藥可導致替格瑞洛的暴露量大幅度增加,禁止替格瑞洛片與強效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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