丙戊酰胺栓，主要成份是丙戊酰胺，用于預防和治療各種類(lèi)型癲癇，適用于癲癇強直陣攣發(fā)作、失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥等。那么，丙戊酰胺栓的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？詳細說(shuō)明？

丙戊酰胺栓是處方藥，其詳細說(shuō)明書(shū)是：

【主要成份】本品主要成份為丙戊酰胺。

【性狀】本品為乳白色栓劑。

【適應癥/功能主治】用于預防和治療各種類(lèi)型癲癇。適用于癲癇強直陣攣發(fā)作、失神發(fā)作、嬰兒痙攣癥等。

【用法用量】肛門(mén)給藥。按體重一次8～18mg/kg，一日2次或遵醫囑。2歲以下兒童一次100mg，一日2次；2～7歲兒童一次200mg，一日2次；7～15歲兒童一次400mg，一日2次；16歲以上成人一次600mg，一日2次。

【不良反應】本品在使用過(guò)程中，少數患者會(huì )出現食欲改變、惡心嘔吐、頭痛頭昏、乏力嗜睡等癥，停藥后自行消失。

【禁忌】有肝病或明顯肝功能損害時(shí)禁用。

【注意事項】

1．用藥前排空大便。

2．用藥期間避免飲酒。

3．本品在使用過(guò)程中出現副作用，往往提示血藥濃度過(guò)高，故有條件時(shí)，最好進(jìn)行血藥濃度檢查。

4．有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)性腦病時(shí)慎用。

5．出現意識障礙、肝功能異常、胰腺炎等嚴重副反應時(shí)應停藥。

6．本品主藥有升華性質(zhì)，正常貯藏時(shí)栓劑表面如出現白色絨毛，可繼續使用，不影響療效。

7．栓劑由于受熱變軟時(shí)，可將栓劑連同外殼置冷水中冷卻，變硬后即可使用。

8．用時(shí)為避免副反應，可自小劑量開(kāi)始，逐步加大使用劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】1．本品能透過(guò)胎盤(pán)屏障，動(dòng)物試驗有致畸的報道，人類(lèi)尚未能證實(shí)，但孕婦應慎用。2．丙戊酸可經(jīng)乳腺分泌入乳汁，濃度為母體血藥濃度的1%～10%，哺乳期婦女應慎用。

【藥物相互作用】1．本品與全麻藥或中樞神經(jīng)抑制藥合用，后者的臨床效應可更明顯。2．與抗凝藥如華法林或肝素等，以及溶血栓藥合用，出血的危險性增加。3．與阿司匹林或雙嘧達莫合用，可由于減少血小板凝聚而延長(cháng)出血時(shí)間。4．與苯妥因鈉、苯巴比妥合用，會(huì )引起苯妥因鈉、苯巴比妥血藥濃度升高。5．與撲米酮合用，也可引起血藥濃度升高，導致中毒，必要時(shí)需減少撲米酮的用量。6．與氯硝西泮合用防治失神發(fā)作時(shí)，曾有報道少數病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。7．與卡馬西平合用，由于肝酶的誘導而致藥物代謝加速，可使二者的血藥濃度和半衰期降低，故須監測血藥濃度以決定是否需要調整用量。8．與對肝臟有毒性的藥物合用時(shí)，有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長(cháng)期應用須經(jīng)常檢查肝功能。9．與氟哌啶醇、洛沙平、馬普替林、單胺氧化酶抑制藥、吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)和三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用，可以增加中樞神經(jīng)系統的抑制，降低驚厥閾和丙戊酸的效應，須及時(shí)高速用量以控制發(fā)作。

【藥理毒理】1．藥理本品系丙戊酸類(lèi)廣譜抗驚厥藥物。其作用機制尚未闡明，可能是通過(guò)不同程度的抑制腦內γ-氨基丁酸（GABA）降解酶系，從而使腦內GABA濃度升高，同時(shí)增加谷氨酸脫氫酶的活性，使腦內GABA合成增多。另一方面，阻止軸突及膠質(zhì)細胞對GABA的再攝取，也可增加突觸間隙內的GABA濃度。增加由GABA實(shí)現的突觸后抑制。研究表明可阻止癲癇病灶異常放電擴散。2．毒理動(dòng)物實(shí)驗表明，本品對經(jīng)直腸給藥的大白兔直腸粘膜無(wú)刺激作用；實(shí)驗結果及病理檢查表明，家兔和狗大劑量口服丙戊酸的鹽類(lèi)（丙戊酸鈉），均無(wú)明顯毒性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品經(jīng)直腸緩慢吸收，在血液中迅速轉化成為生理活性成份丙戊酸，達峰時(shí)間長(cháng)，峰濃度較低，可以避免一天內血藥濃度的過(guò)大波動(dòng)，生物利用度高，半衰期(t1/2)為15小時(shí)，有效血藥濃度為46~89μg/ml。血漿蛋白結合率約80%~94%，隨著(zhù)血藥濃度的增高，游離部分逐漸增多，從而增加進(jìn)入腦組織的梯度；尿毒癥及肝硬化時(shí)降低。在肝臟中代謝，主要由腎臟排泄。

【有效期】24月。

【批準文號】國藥準字H43021790。

【生產(chǎn)企業(yè)】湖南漢森制藥股份有限公司。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）