鹽酸美金剛片主要成份為鹽酸美金剛,成人:每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生,在治療的前3周應按 每周遞增5mg劑量的方法逐漸達到維持劑量。那么,鹽酸美金剛片的注意事項是哪些呢?
鹽酸美金剛片為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。
鹽酸美金剛片的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內,約80%以原形存在。在人體內的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗中未發(fā)現本品經(jīng)細胞色素P450酶系統代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過(guò)腎小管分泌來(lái)實(shí)現的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽(yáng)離子轉運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見(jiàn)于飲食習慣驟然改變(如從肉食轉為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群:在腎功能正常或減退(肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2)的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著(zhù)相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì )發(fā)生具有臨床意義的改變。
鹽酸美金剛片的注意事項是腎功能損害患者:對于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/l)患者, 無(wú)需調整劑量。對于中度腎功能損害(肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2)患者的資料,因此不 推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者:目前尚無(wú)美金剛應用于肝功能損害患者的資料 。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應用美金剛時(shí)應慎重。尿液pH值升高的患者 服用本品時(shí)必須進(jìn)行密切監測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患 者應用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時(shí)應密切觀(guān)察。中重度至重度阿爾茨海默
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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