他達拉非片(希愛(ài)力)治療男性勃起功能障礙。需要性刺激以使本品生效。他達拉非不能用于女性。他達拉非片的主要成份為什么？

他達拉非片(希愛(ài)力)的主要成份是他達拉非。黃色杏仁狀，一面標有“C20”字樣。

藥物用于勃起功能障礙（ATC編碼G04BE）。他達拉非是環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起。如無(wú)性刺激，他達拉非不發(fā)生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發(fā)現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10，000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發(fā)現的PDE3的作用強10，000倍以上。對PDE5的選擇性超過(guò)PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關(guān)。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍，后者存于視網(wǎng)膜，參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10，000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時(shí)間。與安慰劑相比，本品被證實(shí)在服藥后短至16分鐘，長(cháng)達36小時(shí)內對勃起功能、進(jìn)行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學(xué)意義上的顯著(zhù)改善。與安慰劑比較，健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無(wú)顯著(zhù)差別，心率無(wú)顯著(zhù)變化。在評價(jià)他達拉非對視覺(jué)影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發(fā)現色覺(jué)分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中，對顏色視覺(jué)變化的報告罕見(jiàn)(<0.1%)。在男性中進(jìn)行了兩項試驗，每天服用他達拉非10mg和20mg，連續6個(gè)月，來(lái)研究他達拉非對精子生成的影響。結果表明，精子濃度減少50%甚至更多的男性比例，他達拉非與安慰劑相比沒(méi)有明顯差別。另外，與安慰劑相比，在精子數量、精子形態(tài)、精子活力等方面，任何一種劑量的他達拉非都沒(méi)有明顯的副作用。然而，在一項研究中，每天服用本品10mg，連續6個(gè)月，結果顯示，與安慰劑相比，試驗組精子濃度有所減低。

吸收他達拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達到平均最大觀(guān)測血漿濃度(Cmax)。口服本品后的絕對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒(méi)有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說(shuō)明他達拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。生物轉化他達拉非主要由細胞色素P450(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環(huán)代謝產(chǎn)物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產(chǎn)物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，000倍。因此，在觀(guān)察到的代謝產(chǎn)物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時(shí)。他達拉非主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線(xiàn)性/非線(xiàn)性在健康受試者，他達拉非的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。在2.5-20mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內達到穩態(tài)血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動(dòng)力學(xué)特性與無(wú)勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無(wú)臨床意義，且無(wú)須調整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達拉非（5-20mg）臨床藥理學(xué)研究中，他達拉非的暴露量（AUC）在輕度（肌酐清除率51-80ml/min）或中度（肌酐清除率31-50ml/min）腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀(guān)察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級)，他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無(wú)須調整劑量。關(guān)于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類(lèi)患者開(kāi)處方，需要處方醫生對每位患者進(jìn)行認真的利益/風(fēng)險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過(guò)10mg他達拉非的情況，目前尚無(wú)資料。糖尿病患者糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）