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氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/29 10:58:24
    導讀:氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是:口服給藥后,氯沙坦吸收良好并經(jīng)過(guò)首過(guò)代謝,形成一種活性羥酸代謝產(chǎn)物和其他非活性代謝產(chǎn)物。

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氯沙坦鉀氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

1.吸收。口服給藥后,氯沙坦吸收良好并經(jīng)過(guò)首過(guò)代謝,形成一種活性羥酸代謝產(chǎn)物和其他非活性代謝產(chǎn)物。氯沙坦片的體內生物利用度大約為33%。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物分別在1小時(shí)和3-4小時(shí)內達到平均峰值濃度。同時(shí)進(jìn)食標準餐對氯沙坦的血漿濃度無(wú)顯著(zhù)臨床意義上的影響。

2.分布。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物與血漿蛋白,主要是白蛋白的結合率超過(guò)99%。氯沙坦的分布容積是34升。對大鼠的研究提示氯沙坦幾乎不能通過(guò)血腦屏障。氫氯噻嗪能通過(guò)胎盤(pán)屏障,但不能通過(guò)血腦屏障,可從乳汁中分泌。

3.代謝。靜脈使用或口服后,14%的氯沙坦轉化為其活性代謝產(chǎn)物。口服或靜脈給予14C標記的氯沙坦鉀后,循環(huán)血漿中的放射性主要來(lái)自氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物。約1%的研究個(gè)體,只有極少量的氯沙坦轉化為活性代謝產(chǎn)物。除活性代謝產(chǎn)物外,也有無(wú)活性代謝產(chǎn)物形成,包括由丁基側鏈羥化形成的兩個(gè)主要代謝產(chǎn)物和一個(gè)次要的代謝產(chǎn)物,N-2四唑葡糖苷酸。4.消除。口服給藥后,氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿濃度呈多指數形式下降,它們的終末半衰期分別約為2小時(shí)和6-9小時(shí)。在每日一次100mg的劑量時(shí),氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物在血漿中都沒(méi)有明顯蓄積。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的清除主要經(jīng)膽汁和尿液分泌。人類(lèi)口服14C標記的氯沙坦鉀后,約35%的放射性出現在尿液,58%的放射性出現在糞便。人類(lèi)靜脈使用14C標記的氯沙坦后,約43%的放射性出現在尿液,50%的放射性出現在糞便。

為了您的健康,請在您的主治醫生或指導藥師的指導下按療程服用,同時(shí)密切接受隨訪(fǎng),以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程有任何不良反應或疑惑,亦可第一時(shí)間向健客在線(xiàn)醫生咨詢(xún),熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

(實(shí)習編輯:李嘉穎)

 

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