來(lái)氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。那么,來(lái)氟米特片的不良反應會(huì )有什么呢?
來(lái)氟米特片的性狀為薄膜衣片,除去包衣后呈白色。
來(lái)氟米特片口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6-12小時(shí)內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí),血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
來(lái)氟米特片主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2。分子量:270.2。
來(lái)氟米特片的不良反應主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。愛(ài)若華在國外和國內同時(shí)開(kāi)展用于治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的多中心隨機對照臨床試驗國內的臨床試驗采用MTX,常見(jiàn)不良反應有皮疹、一過(guò)性轉氯酶升高和白細胞下降、可逆性脫發(fā)和胃腸反應等。在臨床試驗中觀(guān)察到:愛(ài)若華組的不良反應發(fā)生率胃腸道反應發(fā)生率、重度不良反應發(fā)生率和不良反應撒藥率均顯著(zhù)低干MTX組。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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