鹽酸曲唑酮由肝臟的微粒體酶廣泛代謝,本品及其代謝產(chǎn)物均易透過(guò)血-腦脊液屏障,但極少量通過(guò)胎盤(pán)屏障,代謝產(chǎn)物最后經(jīng)腎臟排出。本品排泄分為兩個(gè)階段,包括較快的初相(半衰期為3至6小時(shí))和繼之較慢的第二相(半衰期為5至9小時(shí)),同時(shí)并不受食物的影響。因為本品體內清除速率個(gè)體差異較大,所以對某些病人鹽酸曲唑酮可能會(huì )蓄積于血漿之中。本品可經(jīng)乳汁排出。服用鹽酸曲唑酮片會(huì )不會(huì )出現疲乏?
鹽酸曲唑酮片(每素玉)常見(jiàn)不良反應為嗜睡、疲乏、頭昏、頭痛、失眠、緊張和震顫等;以及視物模糊、口干、便秘。少見(jiàn)體位性低血壓(進(jìn)餐時(shí)同時(shí)服藥可減輕)、心動(dòng)過(guò)速、惡心、嘔吐和腹部不適。極少數病人出現肌肉骨骼疼痛和多夢(mèng)。臨床研究中曾報道一些不良反應可能與鹽酸曲唑酮的使用有關(guān);靜坐不能、過(guò)敏反應、貧血、胃脹氣、排尿異常、性功能障礙和月經(jīng)異常等。但見(jiàn)之于為數甚少的患者。
鹽酸曲唑酮片(每素玉)劑量應該從低劑量開(kāi)始,逐漸增加劑量并觀(guān)察治療反應。有昏睡出現時(shí),須將每日劑量的大部分分配至睡前服用或減量。服藥第一周內癥狀即有所緩解,兩周內出現較佳抗抑郁效果,通常需要服藥兩周至四周才出現最佳療效。建議成人初始劑量每日50~100mg(1-2片),分次服用,然后每三至四天可增加50mg(1片)。門(mén)診病人一般以每日200mg(4片)為宜,分次服用。住院病人較嚴重者劑量可較大。最高劑量不超過(guò)每天400mg(8片),分次服用。長(cháng)期使用的維持劑量應保持在最低劑量。一旦有足夠的療效,可逐漸減量。一般建議起效后療。
鹽酸曲唑酮片(每素玉)主要用于治療各種類(lèi)型的抑郁癥和伴有抑郁癥狀的焦慮癥以及藥物依賴(lài)者戒斷后的情緒障礙。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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