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鹽酸帕羅西汀片的主要成份是什么呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/9/22 22:24:12
    導讀:鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè )特)的主要成份是鹽酸帕羅西汀。鹽酸帕羅西汀片化學(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。分子式:C19H20NO3FHCl 。分子量:365.84。

帕羅西汀鹽酸鹽溶液日服后吸收完全。每日口服本品30mg,連續服用30天,平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%)。帕羅西汀主要經(jīng)代謝降解,其代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性。在劑量增加時(shí)表現為非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。鹽酸帕羅西汀片的主要成份是什么?

鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè )特)的主要成份是鹽酸帕羅西汀。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè )特)化學(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。分子式:C19H20NO3FHCl 。分子量:365.84。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè )特)為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。

鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥,是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑.可使突觸間隙中5-HT濃度升高.增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取.與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、 5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。對單胺氧化酶無(wú)抑制作用。毒理研究遺傳毒性:帕羅西汀Ames試驗,小鼠淋巴瘤試驗,程序外DNA合成試驗.人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結果均為陰性。生殖毒性:給予帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m2計算,是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍).大鼠的受孕率下降.在2到52周的毒性研究中.發(fā)現雄性大鼠生殖道不可逆損傷(50mg/kg/天時(shí)可見(jiàn)附睪管上皮空泡.2 Smg/kg/天時(shí)伴隨摘子生成抑制的肇丸輸糟管萎縮)。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m2計算.分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量8和2倍).未見(jiàn)致畸作用.但是在大鼠妊娠后三個(gè)月及整個(gè)哺乳期連續給藥.哺乳期的前4天,幼鼠死亡增加.該作用發(fā)生在1g/kg/天.死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無(wú)影響劑量。致癌性在嚙齒類(lèi)動(dòng)物摻食法給藥兩年的致癌性試驗中.小鼠和大鼠的給藥劑量分別達25mg/kg天和20mg/kg天(以mg/m2計算,分別相當于治療抑郁癥臨床推薦劑量3.9倍).結果可見(jiàn)高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細胞瘤發(fā)生率顯著(zhù)增加(對照.低.中和高劑量組分別為1/0, 0/50.0/50和4/50).淋巴網(wǎng)狀內皮細胞瘤發(fā)生率呈劑量依賴(lài)性增加。雌性大鼠未見(jiàn)影響。小鼠中腫瘤數呈現劑量相關(guān)性增加.但出現腫瘤的小鼠數量未見(jiàn)藥物相關(guān)性增加.這些發(fā)現與人類(lèi)的相關(guān)性尚不清楚。

鹽酸帕羅西汀片(賽樂(lè )特)治療各種類(lèi)型的抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥及反應性抑郁癥。治療強迫性神經(jīng)癥。治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖的驚恐障礙。治療社交恐怖癥/社交焦慮癥

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(實(shí)習編輯:孫媛媛)

 

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