草酸艾司西酞普蘭片肝臟功能降低者:建議起始劑量每日5mg，持續治療2周。根據患者的個(gè)體反應，劑量可以增加至每日10mg。那么，憂(yōu)郁癥患者晝夜變化是怎樣？草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

抑郁癥晝夜變化：病人心境有晝重夜輕的變化。清晨或上午陷入心境低潮，下午或傍晚漸見(jiàn)好轉，能進(jìn)行簡(jiǎn)短交談和進(jìn)餐。晝夜變化發(fā)生率約50%。

草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是吸收：口服吸收完全，不受食物的影響口服多次給藥后平均4小時(shí)達到血漿峰濃度)，與西酞普蘭一樣，來(lái)士普的絕對生物利用度約為80%。分布：口服給藥后的表觀(guān)分布容積約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率約為80%。代謝：草酸艾司西酞普蘭在肝臟內主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細胞色素P4502C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長(cháng)，來(lái)士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，大約在一周后達穩態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20至125nmol/L)。老年患者與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過(guò)研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正常患者的2倍(83小時(shí)：37小時(shí))，其平均穩態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類(lèi)人群中進(jìn)行過(guò)研究。西酞普蘭為非立體異構選擇性，因此具有藥理活性的S-對映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對這些結果應謹慎理解。

草酸艾司西酞普蘭片主要成份是草酸艾司西酞普蘭。其化學(xué)名：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氫異苯并呋喃-5腈草酸鹽。分子式：C20H21FN2O。分子量：414．42。

草酸艾司西酞普蘭片增進(jìn)中樞神經(jīng)系統5-羥色胺能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。動(dòng)物研究表明，艾司西酞普蘭為選擇性5-羥色胺再攝取抑制，而對去甲腎上腺素和多巴胺再攝取作用微弱，其作用為西酞普蘭右旋對映體作用的100倍。艾司西酞普蘭對5-羥色胺1-7受體或其他受體包括：腎上腺素、多巴胺1-5、組胺1、蕈毒堿1-5和苯二氮卓受體無(wú)作用或非常小，另外對Na+、K+、Cl-和Ca++離子通道無(wú)作用。

草酸艾司西酞普蘭片的孕婦用藥是在大鼠的生殖毒理研究中觀(guān)察到其致畸作用，但未發(fā)現致畸發(fā)生率增加。來(lái)士普用于孕婦的臨床資料有限。來(lái)士普不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎用考慮其風(fēng)險/利益后方可使用。妊娠末三個(gè)月使用SSRI類(lèi)藥物，可能會(huì )對新生兒產(chǎn)生影響，包括神經(jīng)行為障礙。孕婦一直使用SSRI類(lèi)藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會(huì )出現以下效應：易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，持續哭鬧，吮吸或入睡困難。可能是5-羥色胺能作用或停藥綜合征。孕婦使用SSRI類(lèi)藥物時(shí)不應突然停藥。哺乳期婦女艾司西酞普蘭可在乳汁中分泌，哺乳婦女不應接受來(lái)士普治療或在用藥期間停止哺乳。

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（實(shí)習編緝：陳志東）