鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份是鹽酸文拉法辛。抗抑郁作用機制被認為與其增強中樞神經(jīng)系統（CNS）神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān)。那么，鹽酸文拉法辛緩釋膠囊治憂(yōu)郁癥有效期是什么呢？

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的性狀是為硬膠囊,內容物為白色至類(lèi)白色球形小丸。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于各種類(lèi)型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥，及廣泛性焦慮癥。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是通過(guò)多次口服用藥,文拉法辛和ODV在3天內達到穩態(tài)血藥濃度。在75～450mg/day的劑量范圍內文拉法辛和ODV屬線(xiàn)性藥動(dòng)學(xué)模型,平均穩態(tài)血漿清除率分別為1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表觀(guān)清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(guān)（穩態(tài)）分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結合率較小,分別為27%和30%。吸收：文拉法辛容易吸收,主要在肝臟內代謝,ODV是其主要的活性代謝產(chǎn)物。單次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的絕對生物利用度約為45％。服用怡諾思緩釋膠囊（150mg,q24h）通常具有較低的峰濃度（文拉法辛和ODV分別為150ng/mL和260ng/mL）,較遲的達峰時(shí)間（文拉法辛和ODV分別為5.5h和9h）。當每天服用的文拉法辛劑量相同時(shí),服用怡諾思緩釋膠囊的患者的血藥濃度的波動(dòng)明顯較低。因此怡諾思緩釋膠囊與速釋片相比吸收較慢,但是吸收的藥物總量相同。使用75mg的怡諾思緩釋膠囊時(shí)發(fā)現食物對文拉法辛和其活性代謝產(chǎn)物ODV的生物利用度沒(méi)有影響,服藥時(shí)間（上午或下午）的不同也不影響文拉法辛和ODV的藥物代謝。代謝和排泄：文拉法辛吸收后在肝臟進(jìn)行首過(guò)代謝,主要代謝產(chǎn)物為ODV,同時(shí)包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代謝產(chǎn)物。體外研究顯示ODV是通過(guò)CYP2D6酶的代謝產(chǎn)生的,臨床研究也證實(shí)CYP2D6活性低（慢代謝）的患者與具有正常CYP2D6活性者相比具有較高的文拉法辛和較低的ODV藥物濃度。因為在CYP2D6活性不同的2組患者中,其文拉法辛和ODV的總量接近,而且ODV與文拉法辛具有相似的藥理作用和作用強度,故這種代謝能力的不同并無(wú)重要的臨床意義。

鹽酸文拉法辛緩釋膠囊有效期是36個(gè)月。

體外和在體的研究證實(shí)鹽酸文拉法辛緩釋膠囊主要由CYP2D6酶代謝為有活性的代謝產(chǎn)物ODV，CYP2D6酶對多種抗抑郁藥的代謝活性決定于基因多態(tài)性。當鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和CYP2D6抑制劑合用時(shí)，可能會(huì )降低文拉法辛代謝成為ODV，結果導致文拉法辛血藥濃度升高，ODV的濃度降低。這種作用與CYP2D6酶低活性的人群代謝特征相似(見(jiàn)[藥代動(dòng)力學(xué)]-代謝和排泄)。由于文拉法辛和ODV均具有藥理活性，因此當文拉法辛和抑制CYP2D6的藥物合用時(shí)無(wú)需調整劑量。

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（實(shí)習編緝：李華藝）