藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,不同的情行下要注意的問(wèn)題也是不一樣的,那么,枸櫞酸坦度螺酮膠囊毒理研究是什么?
枸櫞酸坦度螺酮膠囊,適應癥為1.各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài),如廣泛性焦慮癥。2.原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。
枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成份為枸櫞酸坦度螺酮,其化學(xué)名稱(chēng)為:(3aα,4β,7β,7aα)-六氫-2-[4(4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基)丁基]-4,7-亞甲基-1氫-異吲哚-1,3(2氫)-二酮二氫枸櫞酸鹽。
毒理研究:慢性毒性SD大鼠經(jīng)口給予3~140mg/kg12個(gè)月時(shí),可見(jiàn),流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數變動(dòng)、體重增加受限、腦和脊髓神經(jīng)細胞內、腎小管脂褐質(zhì)樣物質(zhì)沉著(zhù)、肺泡沫細胞積聚等。遺傳毒性:坦度螺酮Ames試驗結果為陰性,在有代謝活化時(shí)哺乳動(dòng)物細胞染色體畸變試驗結果陽(yáng)性。生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,SD大鼠給藥劑量達50mg/kg以上時(shí)出現動(dòng)情周期異常、受孕率下降、著(zhù)床率減少、胎仔體重低下,未見(jiàn)無(wú)胚胎和胎仔死亡及畸形。致畸敏感期試驗中,對SD大鼠給藥劑量達80mg/kg以上時(shí)出現胎仔和幼仔體重低下,200mg/kg以上時(shí)可見(jiàn)波狀肋骨增加,未見(jiàn)胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時(shí)可見(jiàn)胎仔體重降低,未見(jiàn)胎仔死亡、畸形。圍產(chǎn)期試驗中,SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以上時(shí)可見(jiàn)幼仔生后發(fā)育抑制。致癌性:ICR小鼠經(jīng)口給藥20~180mg/kg連續18個(gè)月,SD大鼠經(jīng)口給藥10—90mg/kg連續24個(gè)月,未見(jiàn)腫瘤發(fā)生率升高。依賴(lài)性猴巴比妥依賴(lài)狀態(tài)下單次給藥的交叉依賴(lài)性試驗、連續自行給藥試驗、大鼠連續4周經(jīng)口給藥后停藥1周的依賴(lài)性試驗,未見(jiàn)精神依賴(lài)性和身體依賴(lài)性結果。大鼠經(jīng)口給藥60和200mg/天對地西泮連續給藥后停藥時(shí)引起的體重減少無(wú)抑制作用,提示與苯二氮※類(lèi)藥物之間無(wú)交叉依賴(lài)性。
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(實(shí)習編輯:嚴韻兒)
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