是藥三分毒,用藥需謹慎!枸櫞酸西地那非片(萬(wàn)艾可)化學(xué)名：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.70。服用枸櫞酸西地那非片會(huì )出現不穩定性糖尿病嗎？

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會(huì )導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。空腹狀態(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內達最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強度約為50%，蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí)，游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

以下為對照臨床試驗中，發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關(guān)的事件，但省略了輕微事件和不準確的報告。

1.全身反應：面部水腫、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰、意外跌倒、腹痛、過(guò)敏反應、胸痛、意外損傷。

2.心血管系統：心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動(dòng)過(guò)速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。

3.消化系統：嘔吐、舌炎、結腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口干、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎。

4.血液和淋巴系統：貧血和白細胞減少。

5.代謝和營(yíng)養：口渴、水腫、痛風(fēng)、不穩定性糖尿病、高血糖、外周性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應、高鈉血癥。

6.骨骼肌肉系統：關(guān)節炎、關(guān)節病、肌痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無(wú)力、滑膜炎。

7.神經(jīng)系統：共濟失調、肌張力過(guò)高、神經(jīng)痛、神經(jīng)病變、感覺(jué)異常、震顫、眩暈、抑郁、失眠、嗜睡、夢(mèng)境異常、反射減弱、感覺(jué)遲鈍。

8.呼吸系統：哮喘、呼吸困難、喉炎、咽炎、鼻竇炎、支氣管炎、痰多、咳嗽。

9.皮膚及其附屬器：蕁麻疹

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）