替比夫定片為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至微黃色。那么，替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

替比夫定片的主要成份是替比夫定，化學(xué)名：1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。分子式：C10H14N2O5。分子量：242.23。

替比夫定片為血小板聚集抑制劑，能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結合，隨后抑制激活ADP與糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。本品通過(guò)不可逆地改變血小板ADP受體，使血小板的壽命受到影響。

替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。在服用1~4小時(shí)（中值為2小時(shí)）后，替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD)，AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD)，低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg，連續給藥5~7天后達到穩態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時(shí)。單劑600mg服用時(shí)，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開(kāi)，并迅速在周?chē)M織中分布。替比夫定對任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過(guò)被動(dòng)擴散的方式以原藥的形式通過(guò)腎臟排出，因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑，所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應相應調整劑量和服用方法。

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（實(shí)習編緝：陳志方）