恩替卡韋片的性狀是薄膜衣片，除去包衣后顯白色。是微生物學(xué)作用機制:本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。那么，恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

恩替卡韋片主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng)：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式：C12H15N5O3·H2O。分子量：295.3。

恩替卡韋片的藥代動(dòng)力學(xué)是吸收健康人群口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6-10天后可達穩態(tài)，累積量約為兩倍。食物對口服吸收的影響進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)），Cmax降低44-46%，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）降低18-20%。因此，本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，其表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量，這說(shuō)明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。代謝和清除在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。本品主要以原形通過(guò)腎臟清除，清除率為給藥量的62-73%。腎清除率為360-471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。特殊人群性別：本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因性別的不同面改變。

恩替卡韋片的不良反應是對不良反應的評價(jià)基于4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進(jìn)行的臨床試驗（AI463012，AI463023，AI463056）。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良反應和實(shí)驗室檢查異常情況相似。在國外進(jìn)行的研究中，本品最常見(jiàn)的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良反應有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良反應和實(shí)驗室檢測指標異常而退出研究。

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（實(shí)習編緝：陳志方）