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依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

來(lái)源：方舟健客 發(fā)布時(shí)間：2016/9/4 9:57:26
    導讀：依托考昔片藥代動(dòng)力學(xué)是：口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態(tài)時(shí)，在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現血漿峰值濃度（幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml）。

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依托考昔片藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、吸收

依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩態(tài)時(shí)，在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現血漿峰值濃度（幾何平均數Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數AUC0?24hr為37.8mcg/ml。本品的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線(xiàn)性。如果每日服用依托考昔120mg，正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。在臨床試驗中，服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。

2、分布

依托考昔在0.055mcg/ml的濃度范圍內，92%與人類(lèi)血漿蛋白結合。在人體，穩態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。

3、代謝

本品代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成甲基衍生物。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）

 

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