琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標識和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。化學(xué)名稱(chēng):(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。那么,琥珀酸索利那新片禁用于哪些人群呢?
琥珀酸索利那新片用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。琥珀酸索利那新片口服后,琥珀酸索利那新片最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達到,Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。琥珀酸索利那新片在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線(xiàn)下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。琥珀酸索利那新片的絕對生物利用度約為90%。
琥珀酸索利那新片通過(guò)阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過(guò)度活動(dòng),從而緩解膀胱過(guò)度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁、尿急和尿頻癥狀。琥珀酸索利那新片進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的靜脈給藥后表觀(guān)分布容積大約為600L。琥珀酸索利那新片很大程度上與血漿蛋白結合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。
琥珀酸索利那新片常規的安全藥理學(xué)研究、重復給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數據顯示人類(lèi)使用沒(méi)有特殊危險。琥珀酸索利那新片是競爭性毒蕈堿受體拮抗劑,琥珀酸索利那新片對膀胱的選擇性高于唾液腺。琥珀酸索利那新片中的毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導的功能中起著(zhù)重要作用,包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。
尿潴留、嚴重胃腸道疾病(包括中毒性巨結腸)、重癥肌無(wú)力或狹角性青光眼的患者,或處于下述風(fēng)險情況的患者禁止服用本品:對本品活性成分或輔料過(guò)敏的患者;進(jìn)行血液透析的患者;嚴重肝功能障礙的患者;正在使用酮康唑等強力CYP3A4抑制劑的重度腎功能障礙或中度肝功能障礙患者禁用琥珀酸索利那新片。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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