彼洛平為白色或類(lèi)白色片。主要成份為苯磺酸氨氯地平,其化學(xué)名稱(chēng)為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,心衰患者使用彼洛平是怎樣呢?
彼洛平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱(chēng)鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),彼洛平能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。彼洛平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結合位點(diǎn)均可結合。彼洛平對心肌和血管平滑肌的收縮過(guò)程依賴(lài)于細胞外鈣離子通過(guò)離子通道進(jìn)入細胞內來(lái)完成。彼洛平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉運,對血管平滑肌細胞的作用要比心肌細胞的作用強。
彼洛平的體外實(shí)驗可觀(guān)察到該藥存在負性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動(dòng)物實(shí)驗中未觀(guān)察到這一作用。彼洛平不影響血清鈣的濃度。彼洛平在生理酸堿度范圍內,彼洛平是一種離子化的復合物(pKa=8.6),彼洛平通過(guò)與鈣通道受體在結合位點(diǎn)緩慢地結合/分解實(shí)現其逐步起效的作用。彼洛平是一個(gè)外周動(dòng)脈血管擴張劑,彼洛平直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。
心衰患者使用彼洛平:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAIII-IV級)進(jìn)行的長(cháng)期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異,但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報道有增加。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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