彼洛平適用于高血壓的治療。可單獨使用本品治療也可與其他抗高血壓藥物合用。那么,彼洛平的不良反應有什么呢?
彼洛平給予口服治療劑量后,6~12小時(shí)血藥濃度達至高峰,彼洛平的絕對生物利用度約為64~90%,彼洛平的生物利用度不受攝入食物的影響。彼洛平通過(guò)肝臟被廣泛(約90%)代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,彼洛平的體外研究表明,彼洛平在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93%。
彼洛平的血漿清除率為雙相性,彼洛平的終末消除半衰期約為35~50小時(shí)。彼洛平連續每日給藥7~8天后,彼洛平的血藥濃度達至穩態(tài)。彼洛平的藥代動(dòng)力學(xué)不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規初始劑量治療。彼洛平在血液動(dòng)力學(xué)的研究中,動(dòng)物或人體應用治療劑量范圍內的氨氯地平,即便是在人體中與β受體阻滯劑聯(lián)合應用,也均沒(méi)有出現負性肌力作用。彼洛平的不良反應是:
該品在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性,大多數不良反應是輕中度的。該品因不良反應而停藥的僅為1.5%,與安慰劑沒(méi)有明顯差別(約1%)。最常見(jiàn)的不良反應是頭痛和水腫。
發(fā)生率>1%的劑量相關(guān)性不良反應如下:水腫、頭暈、潮紅和心悸。
與劑量關(guān)系不明確,但發(fā)生率超過(guò)1.0%的不良反應如下:頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中,水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過(guò)男性。
以下不良事件發(fā)生率?1%但>0.1%,與藥物的因果關(guān)系不明確:
一般:過(guò)敏反應,虛弱,背痛,潮熱,不適,疼痛,僵硬,體重增加;
心血管:心律失常(包括心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩或房顫),胸痛,低血壓,外周缺血,昏厥,體位性頭暈,體位性低血壓和脈管炎;
中樞和外周神經(jīng)系統:感覺(jué)減退,外周神經(jīng)病,感覺(jué)異常,震顫,眩暈;
胃腸道:厭食癥,便秘,消化不良,吞咽困難,腹瀉,胃脹氣,胰腺炎,嘔吐,牙齦增生;
骨骼肌系統:關(guān)節痛,關(guān)節炎,肌肉痛性痙攣,肌痛;
精神:性功能障礙,失眠,緊張,抑郁,夢(mèng)魘,焦慮,人格解體;
皮膚及附屬物:血管性水腫,紅斑,搔癢,皮疹,斑丘疹;
特殊感覺(jué):視覺(jué)異常,結膜炎,復視,眼痛,耳鳴;
泌尿系統:尿頻,排尿障礙,夜尿;
自主神經(jīng)系統:口干,盜汗;
代謝和營(yíng)養:高血糖,口渴;
造血系統:白細胞減少癥,紫癜,血小板減少癥。
以下不良事件的發(fā)生率?0.1%:心衰,脈搏不規則,期外收縮,皮膚變色,風(fēng)疹,皮膚干燥,皮膚炎,脫發(fā),肌肉無(wú)力,顫搐,共濟失調,張力過(guò)高,偏頭痛,皮膚冷濕,淡漠,激動(dòng),健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困難,多尿,嗅覺(jué)到錯,味覺(jué)顛倒,視覺(jué)調節失常,眼干燥癥。
其它偶發(fā)反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。常規實(shí)驗室檢查項目沒(méi)有明顯變化,未發(fā)現血鉀、血糖、甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出現有意義的變化。藥物上市后,用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報道,但與藥物的因果關(guān)系不明;部分病例中黃疸和肝酶升高(常伴有膽汁淤積和肝炎)較嚴重,需要住院治療。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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