希路信為薄膜衣片,除去包衣后顯類(lèi)白色。希路信的主要成分為頭孢呋辛酯。那么,希路信的注意事項有哪些呢?
希路信酯化后增加了分子的脂溶性,可供口服,服藥后從胃腸道吸收,并迅速在腸粘膜和血液內水解而釋放頭孢呋辛進(jìn)入血液循環(huán),希路信大約2~3小時(shí)后血藥濃度達峰值,希路信的最低抑菌濃度持續8小時(shí)以上,希路信空腹給藥時(shí)生物利用度為36%,餐后服用可增加吸收,生物利用度達52%。希路信的血清半衰期為1.2~1.6小時(shí),24小時(shí)內給藥量的32%~48%由尿排泄。
希路信的脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,希路信的分布至全身細胞外液;希路信的血清蛋白結合率約為50%。希路信餐后口服250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。希路信對食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。希路信對飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著(zhù)。希路信的注意事項是:
1.本品與青霉素類(lèi)或頭霉素類(lèi)(cephamycins)有交叉過(guò)敏反應,因此對青霉素類(lèi)、青霉素衍生物、青霉胺及頭霉素類(lèi)過(guò)敏者慎用。
2.腎功能減退及肝功能損害者慎用。
3.有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結腸炎者慎用。
4.長(cháng)期服用本品可致菌群失調,引發(fā)繼發(fā)性感染。如發(fā)生輕度假膜性腸炎,停藥即可,但對于中、重度假膜性腸炎患者,須對癥處理并給予抗艱難梭菌的抗菌藥物。
5.本品應于餐后服用,以增加吸收,提高血藥濃度,并減少胃腸道反應。
6.本品應吞服,不可嚼碎。
7.對實(shí)驗室檢查指標的干擾:抗球蛋白(Coombs)試驗可出現陽(yáng)性;硫酸銅尿糖試驗可呈假陽(yáng)性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;高鐵氰化物血糖試驗可呈假陰性,但葡萄糖酶試驗法和抗壞血酸氧化酶試驗法不受影響;血清丙氨酸氨基轉移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮可升高;采用Jaffe反應進(jìn)行血清和尿肌酐值測定時(shí)可有假性增高。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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