單次經(jīng)口給藥健康成年男子各6名，分別空腹時(shí)單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，結果，血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內酯。2mg的給藥量的原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數如下表所示。原形藥物的藥代動(dòng)力學(xué)參數受食物的影響，餐后單次給藥比空腹時(shí)單次給藥的Tmax延長(cháng)，Cmax下降，但是AUC無(wú)顯著(zhù)性差異。 Tmax （hr）Cmax （ng/ml）AUC（nghr/ml）空腹時(shí)0.826.158.8 餐后1.816.854.3 。匹伐他汀鈣片有什么藥理毒理？

匹伐他汀鈣片(力清之)適應癥/功能主治高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。

匹伐他汀鈣片的藥理毒理如下:

藥理匹伐他汀鈣通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白（LDL）受體的表達和LDL由血液進(jìn)入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白（VLDL），降低血漿中的甘油三酯。

1、抑制HMG-CoA還原酶體外大鼠肝微粒體試驗表明，匹伐他汀鈣對HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。

2、抑制膽固醇合成以來(lái)源于人的肝癌細胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣對膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴(lài)性。大鼠經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。

3、降低血漿脂質(zhì)狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。

4、抑制血脂的蓄積和內膜增厚以來(lái)源于小鼠巨噬細胞株進(jìn)行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動(dòng)脈擦過(guò)模型試驗表明，本藥可以抑制血管內膜的增厚。

5、作用機理

（1）促進(jìn)LDL受體的表達以來(lái)源于人的肝癌細胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗表明，匹伐他汀鈣可以促進(jìn)HepG2細胞的LDL受體mRNA的表達，增加LDL的結合量、進(jìn)入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明，對LDL受體的表達有促進(jìn)作用，而且有劑量依賴(lài)性。

（2）降低VLDL的分泌土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明，匹伐他汀鈣可以顯著(zhù)降低VLDL-甘油三酯的分泌。 (詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）