一般來(lái)說(shuō),老年人生理機能下降,因此出現不良反應時(shí)應該注意減少用藥量。有報告表明,老年人容易發(fā)生橫紋肌溶解癥。(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))。孕婦或者準備受孕婦女可以服用匹伐他汀鈣片嗎?
孕婦及哺乳期婦女用藥:
1.孕婦或者準備受孕婦女禁止使用。安全性尚不能確定。大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期試驗表明,1mg/kg以上劑量組的孕鼠在分娩前或分娩后某一時(shí)期有死亡。家兔的致畸敏感期試驗結果表明,0.3mg/kg以上劑量組的孕兔有死亡現象。有報道顯示,給予大鼠大量的其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎鼠出現骨骼畸形。另有報道顯示,孕婦在懷孕的開(kāi)始3個(gè)月服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑,胎兒有出現先天性畸形。
2.乳期的婦女禁止使用。大鼠乳汁中有藥物分泌。(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
匹伐他汀鈣片(力清之)適應癥/功能主治高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。
匹伐他汀鈣片(力清之)每一片含匹伐他汀鈣2mg。分子式:C50H46CaF2N2O8。分子量:880.98。
伐他汀鈣通過(guò)拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶,從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達和LDL由血液進(jìn)入肝臟,因此降低總膽固醇。此外,持續抑制肝臟內膽固醇的生物合成,減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL),降低血漿中的甘油三酯。1、抑制HMG-CoA還原酶體外大鼠肝微粒體試驗表明,匹伐他汀鈣對HMG-CoA還原酶有拮抗作用,IC50為6.8nM。2、抑制膽固醇合成以來(lái)源于人的肝癌細胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣對膽固醇合成有抑制作用,而且有濃度依賴(lài)性。大鼠經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。3、降低血漿脂質(zhì)狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。4、抑制血脂的蓄積和內膜增厚以來(lái)源于小鼠巨噬細胞株進(jìn)行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動(dòng)脈擦過(guò)模型試驗表明,本藥可以抑制血管內膜的增厚。5、作用機理(1)促進(jìn)LDL受體的表達以來(lái)源于人的肝癌細胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗表明,匹伐他汀鈣可以促進(jìn)HepG2細胞的LDL受體mRNA的表達,增加LDL的結合量、進(jìn)入量和ApoB的分解。土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明,對LDL受體的表達有促進(jìn)作用,而且有劑量依賴(lài)性。(2)降低VLDL的分泌土撥鼠經(jīng)口給藥試驗表明,匹伐他汀鈣可以顯著(zhù)降低VLDL-甘油三酯的分泌。(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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