硝苯地平控釋片是1、4二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑。鈣離子拮抗劑能減少鈣離子經(jīng)過(guò)慢鈣通道進(jìn)入細胞。硝苯地平特異性作用于心肌細胞、冠狀動(dòng)脈以及外周阻力血管的平滑肌細胞。那么，硝苯地平控釋片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

硝苯地平能擴張冠狀動(dòng)脈，尤其是大血管，甚至能擴張不完全阻塞區的健全血管。硝苯地平還可降低冠狀動(dòng)脈平滑肌的張力，防止血管痙攣。

硝苯地平控釋片的藥代動(dòng)力學(xué)：

本品在24小時(shí)內近似恒速釋放硝苯地平，通過(guò)膜調控的推拉滲透泵原理，使藥物以零級速率釋放。它不受胃腸道蠕動(dòng)和pH值的影響。服藥后，藥片中的非活性成份完整地通過(guò)胃腸道，并以不溶的外殼隨糞便排出。

吸收：硝苯地平口服給藥后幾乎完全吸收。由于首過(guò)效應，即釋型硝苯地平膠囊口服給藥后的生物利用度為45-56%。穩態(tài)時(shí)硝苯地平控釋片的生物利用度相當于硝苯地平膠囊的68-86%。進(jìn)食時(shí)服藥輕微影響藥物的早期吸收率，但不影響生物利用度的范圍。

硝苯地平控釋片給藥后血漿藥物濃度按控制速率升高，首次給藥后6-12小時(shí)達到高值穩定水平。多劑量給藥后相對恒定的血藥濃度得到維持，給藥期間24小時(shí)內血藥濃度的峰谷波動(dòng)很小(0.9-1.2)。

分布：硝苯地平與血漿蛋白(白蛋白)的結合率大約是95%。硝苯地平靜脈注射后的分布半衰期為5-6分鐘。

生物轉化：口服給藥后，硝苯地平主要通過(guò)氧化作用在腸壁和肝臟代謝。其代謝物無(wú)藥物活性。

硝苯地平絕大多數以代謝物形式經(jīng)腎臟排泄，另有大約5-15%經(jīng)由膽汁排泄到糞便中。尿中僅有微量原形藥物(0.1%以下)。

消除：常規劑型硝苯地平(硝苯地平膠囊)的終末消除半衰期為1.7-3.4小時(shí)。因為控釋片釋藥和吸收過(guò)程中血漿藥物濃度呈平臺樣，所以硝苯地平控釋片給藥后的終末消除半衰期這一藥代動(dòng)力學(xué)參數沒(méi)有實(shí)際意義。硝苯地平控釋片末次給藥后，血漿藥物濃度逐漸降低，消除半衰期與常規劑型相同。

與健康志愿者比較，腎功能低下患者服藥后藥物消除無(wú)明顯改變。肝功能低下患者服藥后總清除率降低，所以嚴重肝功能損害患者用藥時(shí)可能需要減少給藥劑量。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）